60781-83-1
60781-83-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
4-苯基-2-氨基吡啶
4-苯基-吡啶-2-氨基
4-phenyl-2-pyridinamin
4-Phenyl-2-pyridinamine
4-phenylpyridin-2-amine
2-AMINO-4-PHENYLPYRIDINE
4-phenyl-2-aminopyridine
4-Phenylpyridine-2-amine
2-Pyridinamine, 4-phenyl-
4-PHENYL-PYRIDIN-2-YLAMINE
物理化學(xué)性質(zhì)
制備方法
84249-14-9
98-80-6
60781-83-1
以2-氨基-4-溴吡啶和苯硼酸為原料合成2-氨基-4-苯基吡啶的一般步驟：將苯硼酸（141 mg，1.156 mmol）、4-溴-2-氨基吡啶（200 mg，1.156 mmol）和PdCl2(dppf)·CH2Cl2加合物（94 mg，0.116 mmol）懸浮于1,2-二甲氧基乙烷（3 mL）和1 M碳酸鈉水溶液（3.47 mL，3.47 mmol）的混合溶劑中。將反應(yīng)混合物在90℃下攪拌5小時(shí)，隨后冷卻至室溫。反應(yīng)混合物通過硅藻土墊過濾，并用二氯甲烷（DCM）洗滌濾餅。濾液經(jīng)減壓濃縮除去溶劑，所得粗產(chǎn)物通過硅膠柱色譜法（Biotage 40M柱）純化，采用0-10%甲醇/二氯甲烷梯度洗脫，得到目標(biāo)產(chǎn)物2-氨基-4-苯基吡啶（195 mg，1.146 mmol，收率99%）。產(chǎn)物結(jié)構(gòu)經(jīng)1H NMR（400 MHz，CDCl3）和UPLC-MS確認(rèn)：1H NMR δ 4.49（dd，2H），6.69-6.78（m，1H），6.90（dd，1H），7.39-7.52（m，3H），7.56-7.68（m，2H），8.10-8.17（m，1H）；UPLC-MS：tR = 0.42 min，m/z = 171 [M + H]+。
參考文獻(xiàn)：
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[2] Journal of Medicinal Chemistry, 2016, vol. 59, # 24, p. 11171 - 11181
[3] Patent: WO2017/141036, 2017, A1. Location in patent: Page/Page column 50