607-68-1

59870-43-8

以2,4-二氯喹唑啉為起始原料合成2-氯喹唑啉-4-胺的一般步驟：將2,4-二氯喹唑啉（2.0g，10mmol）溶于四氫呋喃（THF，10mL）中，隨后加入氨水（28-30％，18mL）。反應(yīng)混合物在室溫下攪拌過(guò)夜。反應(yīng)完成后，用乙酸乙酯（EtOAc）稀釋反應(yīng)混合物，依次用飽和碳酸氫鈉（NaHCO3）溶液、水和鹽水洗滌。有機(jī)相用無(wú)水硫酸鈉（Na2SO4）干燥，過(guò)濾后減壓濃縮。所得粗產(chǎn)物用乙酸乙酯（EtOAc）洗滌，得到白色固體2-氯喹唑啉-4-胺（1.3g，收率72％）。產(chǎn)物結(jié)構(gòu)經(jīng)1H NMR（400MHz，DMSO-d6）確認(rèn)：δ7.52-7.48（m，1H），7.6-7.58（m，1H），7.8-7.76（m，1H），8.22-8.20（m，1H），8.32（bs，2H）。

參考文獻(xiàn)：

[1] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2000, vol. 10, # 11, p. 1175 - 1179

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[5] Journal of Medicinal Chemistry, 2008, vol. 51, # 24, p. 7855 - 7865