564482-79-7
中文名稱
化合物 T25293
英文名稱
L-Glutamic acid, N-[[[(1R)-1-carboxy-2-[[(4-fluorophenyl)methyl]thio]ethyl]amino]carbonyl]-
CAS
564482-79-7
分子式
C16H19FN2O7S
分子量
402.39
MOL 文件
564482-79-7.mol
564482-79-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物 T25293 英文別名
DCFBCL-Glutamic acid, N-[[[(1R)-1-carboxy-2-[[(4-fluorophenyl)methyl]thio]ethyl]amino]carbonyl]-
物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)732.6±60.0 °C(Predicted)
密度1.480±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)3.47±0.10(Predicted)
常見(jiàn)問(wèn)題列表
概述
DCFBC是一種前列腺特異性膜抗原（PSMA）抑制劑，用于小型動(dòng)物正電子發(fā)射斷層掃描（PET）成像。通過(guò)將氟-18標(biāo)記的苯基溴化物與前體（S）-2-[3-[（R）-1-羧基-2-硫醇乙基]尿素]-戊二酸在氨飽和的甲醇中于60°C下反應(yīng)10分鐘，然后通過(guò)C-18反相高效液相色譜法純化得到[18F]DCFBC。在嚴(yán)重聯(lián)合免疫缺陷小鼠中，[18F]DCFBC通過(guò)尾靜脈注射，用于體外生物分布或成像。體外生物分布研究中，小鼠在注射后5、15、30、60和120分鐘時(shí)被處死，收集腫瘤、血液和主要器官，稱重并計(jì)數(shù)放射性活性。成像使用GE eXploreVista小型動(dòng)物PET掃描儀，收集12個(gè)連續(xù)的10分鐘幀。結(jié)果顯示[18F]DCFBC的放射化學(xué)產(chǎn)率平均為16±6%（n=8）從4-[18F]氟苯基溴化物。特定放射活性范圍從13到133GBq/Amol（350-3600居里/毫摩爾），平均為52GBq/Amol（1392居里/毫摩爾；n=6）。生物分布和成像研究顯示[18F]DCFBC在PIP腫瘤中攝取高，而在FLU腫瘤中幾乎無(wú)攝取。在腎臟和膀胱中 also saw high radiopharmaceutical uptake; however, radioactivity washout from these organs was faster than from the PIP tumors. 注射后60分鐘達(dá)到最大PIP腫瘤攝取量，為8.16±2.55%注射劑量/克，注射后120分鐘降低至4.69±0.89。PIP腫瘤與肌肉比值在注射后120分鐘為20?；谛∈笊锓植?，劑量限制器官是腎臟（預(yù)計(jì)人體吸收劑量：0.05 mGy/MBq; 0.2拉德/毫居里）。結(jié)論：[18F]DCFBC在小鼠中特異性地定位在表達(dá)PSMA+的腫瘤上，適用于小型動(dòng)物PET成像。這種放射性試劑是進(jìn)一步研究前列腺癌PET成像的有吸引力的候選者。