5174-90-3
5174-90-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
2-氧代-1,2-二氫-[1,8]萘啶-3-甲酸乙酯
2-氧代-1,2-二氫-1,8-二氮雜萘-3-羧酸乙酯
1,2-Dihydro-3-(ethoxycarbonyl)-2-oxo-1,8-naphthyridine
Ethyl 2-oxo-1,2-dihydro-1,8-naphthyridine-3-carboxylate
Ethyl 1,2-dihydro-2-oxo-1,8-naphthyridine-3-carboxylate 95+%
2-OXO-1,2-DIHYDRO-[1,8]NAPHTHYRIDINE-3-CARBOXYLIC ACID ETHYL ESTER
1,8-Naphthyridine-3-carboxylic acid, 1,2-dihydro-2-oxo-, ethyl ester
制備方法
7521-41-7
105-53-3
5174-90-3
以2-氨基-3-吡啶甲醛和丙二酸二乙酯為原料合成2-氧代-1,2-二氫-[1,8]萘啶-3-甲酸乙酯的一般步驟：將2-氨基-3-吡啶甲醛（1.0 g，8.19 mmol）懸浮于裝有丙二酸二乙酯（6.2 mL，41.0 mmol）的螺旋蓋壓力管中。加入哌啶（1.6 mL，16.4 mmol）后密封反應(yīng)管。將反應(yīng)混合物加熱至120℃，恒溫反應(yīng)3.0小時(shí)。反應(yīng)完成后，使混合物冷卻至室溫。過(guò)濾收集形成的沉淀，并用乙醚（Et2O）洗滌，得到2-氧代-1,2-二氫-[1,8]萘啶-3-甲酸乙酯1.62 g，收率91%。產(chǎn)物結(jié)構(gòu)經(jīng)1H NMR（CD3OD）確認(rèn)：δ 8.64（m，1H），8.62（s，1H），8.22（m，1H），7.32（m，1H），4.38（m，2H），1.40（t，3H）。
參考文獻(xiàn)：
[1] Patent: WO2010/97410, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 121
[2] Patent: US2012/40942, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 56
[3] Journal of Medicinal Chemistry, 2009, vol. 52, # 12, p. 3644 - 3651
[4] Archiv der Pharmazie, 2015, vol. 348, # 1, p. 34 - 45
[5] Chemical Biology and Drug Design, 2014, vol. 84, # 6, p. 721 - 731