51463-15-1
中文名稱
6-氟-3-羥基異喹啉
英文名稱
3(2H)-Isoquinolinone, 6-fluoro-
CAS
51463-15-1
分子式
C9H6FNO
分子量
163.15
MOL 文件
51463-15-1.mol

基本信息
中文別名
6-氟-3-羥基異喹啉6-氟-3(2H)-異喹啉
6-氟異喹啉-3(2H)-酮
英文別名
6-Fluoroisoquinolin-3-ol6-Fluoroisoquinolin-3(2H)-one
6-fluoro-2H-isoquinolin-3-one
6-Fluoro-3-hydroxyisoquinoline
3(2H)-Isoquinolinone, 6-fluoro-
所屬類別
醫(yī)藥中間體:異喹啉類化合物制備方法
方法1
![N-[(4-Fluorophenyl)methyl]-2,2-dimethoxyacetamide](/CAS/20210305/GIF/1175272-50-0.gif)
1175272-50-0

51463-15-1
以化合物B-42(1.0g,6.6mmol)為原料,與濃硫酸(1.4mL)混合,在85℃下攪拌反應(yīng)5分鐘。反應(yīng)完成后,將混合物冷卻至室溫,緩慢倒入冰水(40mL)中,用飽和碳酸氫鈉水溶液中和至pH=7-8。隨后,加入二氯甲烷(100mL)稀釋混合物,并在20℃下攪拌12小時(shí)。反應(yīng)完成后,通過過濾收集沉淀的產(chǎn)物。所得固體通過硅膠色譜柱進(jìn)一步純化,洗脫劑比例為二氯甲烷:甲醇=10:1,最終得到化合物B-43(0.9g,收率63%)為黃色固體。1H-NMR(CDCl3,400MHz)數(shù)據(jù)如下:δ8.67(s,1H),7.90(q,J=8.0Hz,1H),7.23(dd,J=4.0Hz,J=12Hz,1H),7.07-7.02(m,1H),6.82(s,1H)。
參考文獻(xiàn):
[1] Patent: WO2017/69980, 2017, A1. Location in patent: Paragraph 00357; 00358