478148-61-7

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以呋喃并[2,3-c]吡啶-5-甲醛為原料合成呋喃并[2,3-c]吡啶-5-羧酸的一般步驟如下：將呋喃并[2,3-c]吡啶-5-甲醛（850 mg，5.8 mmol）溶于10 mL二甲基亞砜（DMSO）中。向此溶液中加入磷酸二氫鉀（KH2PO4，221 mg，1.6 mmol）的3 mL水溶液，隨后加入亞氯酸鈉（NaClO2，920 mg，8.2 mmol）的7 mL水溶液。將反應混合物在室溫下攪拌3小時。反應完成后，用25 mL水稀釋反應混合物，用2 N氫氧化鈉（NaOH）溶液調節(jié)pH至10，然后用乙醚（3×20 mL）萃取。棄去合并的乙醚層。水層用10%鹽酸（HCl）水溶液調節(jié)pH至3.5，然后用10%甲醇/二氯甲烷（MeOH/CH2Cl2，13×10 mL）萃取。合并的有機層用無水硫酸鈉（Na2SO4）干燥，過濾后真空濃縮，得到淺色油狀物。在氮氣（N2）氣流下于室溫除去殘留的DMSO，得到白色糊狀物。將糊狀物溶于甲醇（MeOH）中并濃縮至干。白色固體用乙醚洗滌并干燥，得到粗品呋喃并[2,3-c]吡啶-5-羧酸（產率94%）。通過質譜（ESI）分析，得到分子式為C8H5NO3的化合物，其質荷比（m/z）為162.8（M-H）-。

參考文獻：

[1] Patent: US2003/153595, 2003, A1

[2] Patent: US2003/45540, 2003, A1

[3] Patent: WO2004/52894, 2004, A1. Location in patent: Page 36

[4] Journal of Medicinal Chemistry, 2006, vol. 49, # 14, p. 4425 - 4436