442908-10-3
442908-10-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
3-(4-氨基-3-甲基并芐基)-7-(2-呋喃基)-3H-[1,2,3]噻唑并[4,5-D]嘧啶-5-胺
3-(4-氨基-3-甲基芐基)-7-(呋喃-2-基)-3H-[1,2,3]三唑并[4,5-D]嘧啶-5-胺
3-(4-氨CHEMICALBOOK基-3-甲基并芐基)-7-(2-呋喃基)-3H-[1,2,3]噻唑并[4,5-D]嘧啶-5-胺
CEB 4520
BIIB 014
VER 11135
Vipadenant
VER-ADO 49
VER-A 00-11
VER-A 00049
Vipadenant(BIIB 014)
5-BROMO-4-(METHYLSULFANYL)-1H-PYRROLO[2,3-B]PYRIDINE
物理化學(xué)性質(zhì)
制備方法
![3H-1,2,3-Triazolo[4,5-d]pyrimidin-5-amine, 7-(2-furanyl)-3-[(3-methyl-4-nitrophenyl)methyl]-](/CAS/20210305/GIF/442908-07-8.gif)
442908-07-8
442908-10-3
實(shí)施例4：3-(4-氨基-3-甲基芐基)-7-(呋喃-2-基)-3H-[1,2,3]三唑并[4,5-d]嘧啶-5-胺的制備 （1）在氮?dú)獗Ｗo(hù)下，向250 mL雙頸圓底燒瓶中加入7-(呋喃-2-基)-3-(3-甲基-4-硝基芐基)-3H-[1,2,3]三唑并[4,5-d]嘧啶-5-胺（3.0 g，8.5 mmol）和5% Pd/C催化劑（0.46 g，0.073 mmol）。隨后，通過注射器加入THF（72 mL）和三乙胺（9.0 mL，65 mmol），攪拌混合物形成漿料。然后一次性加入甲酸（2.3 mL，46.03 mmol），并將反應(yīng)混合物置于70℃油浴中加熱。反應(yīng)5小時后，冷卻至25℃。加入水（60 mL），并逐滴加入濃鹽酸至產(chǎn)物完全溶解。反應(yīng)液通過Celite 545過濾以除去催化劑，濾餅用額外水（2×5 mL）洗滌。向淡黃色濾液中加入50%氫氧化鈉水溶液，使產(chǎn)物沉淀。繼續(xù)攪拌1小時后，過濾分離產(chǎn)物。濾餅依次用水（10 mL）和甲醇（10 mL）洗滌。產(chǎn)物在真空下干燥至恒重，得到2.79 g（收率92%）目標(biāo)化合物3-(4-氨基-3-甲基芐基)-7-(呋喃-2-基)-3H-[1,2,3]三唑并[4,5-d]嘧啶-5-胺。
參考文獻(xiàn)：
[1] Patent: WO2008/86201, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 21
[2] Journal of Medicinal Chemistry, 2009, vol. 52, # 1, p. 33 - 47