391210-10-9
中文名稱
N-[(2R)-2,3-二羥基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺
英文名稱
PD 0325901
CAS
391210-10-9
分子式
C16H14F3IN2O4
MDL 編號(hào)
MFCD08435926
分子量
482.191
MOL 文件
391210-10-9.mol
更新日期
2025/06/09 16:41:33
391210-10-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
N-[(2R)-2,3-二羥基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺(R)-N-(2,3 - 二羥基丙氧基)-3,4 - 二氟-2 - ((2 - 氟-4 - 碘苯基)氨基)苯甲酰胺
"PD 0325901 N-[(2R)-2,3-二羥基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺
英文別名
PD325901PD 0325901
PD-0235901
N-[(2R)-2,3-Dihydroxypropoxy]-3,4-difluoro-2-[(2-fluoro-4-iodophenyl)aMino]be
(R)-N-(2,3-dihydroxypropoxy)-3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodophenylamino)benzamide
N-[(R)-2,3 -Dihydroxy-propoxy]-3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodo-phenylaMino)-benzaMide
N-[(2R)-2,3-DIHYDROXYPROPOXY]-3,4-DIFLUORO-2-[(2-FLUORO-4-IODOPHENYL)AMINO]-BENZAMIDE
PD 0325901 N-[(2R)-2,3-Dihydroxypropoxy]-3,4-difluoro-2-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]benzamide
N-[(2R)-2,3-Dihydroxypropoxy]-3,4-difluoro-2-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]benzamide PD0325901
所屬類別
生物化工：MEK 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)112-114°C
密度1.817±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度在DMSO中的溶解度為20mg/mL，澄清
酸度系數(shù)(pKa)13.45±0.20(Predicted)
形態(tài)白色至灰白色固體
顏色白色至灰白色
旋光性 (optical activity)[α]/D -1.8 to -3.5°, c = 1 mg/mL in methanol
穩(wěn)定性可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存長(zhǎng)達(dá)3個(gè)月。
InChIKeySUDAHWBOROXANE-SECBINFHSA-N
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H301-H373-H413
防范說(shuō)明P260-P264-P270-P273-P301+P310-P314
危險(xiǎn)品標(biāo)志T,N
危險(xiǎn)類別碼25-48-50
安全說(shuō)明22-36/37/39-61
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany3
危險(xiǎn)等級(jí)IRRITANT
海關(guān)編碼29242990
常見(jiàn)問(wèn)題列表
用途
N-[(2R)-2,3-二羥基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺是促有絲分裂的細(xì)胞外激酶1/2（MEK1 / 2）抑制劑；有強(qiáng)力的活動(dòng)。體外檢測(cè)癌細(xì)胞類型。選擇性MEK抑制劑。
生物活性
Mirdametinib (PD0325901) 是一種選擇性的，非ATP競(jìng)爭(zhēng)性MEK抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.33 nM，對(duì)ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040強(qiáng)500倍左右。Phase 2。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
MEK
(Cell-free assay) | 0.33 nM |
體外研究
PD0325901比另一種MEK抑制劑CI-1040具有更高的滲透率。與CI-1040相比，PD 0325901可以到達(dá)體系的更深層。PD0325901是非ATP競(jìng)爭(zhēng)性的MAPK激酶MEK抑制劑，抑制鼠類結(jié)腸26細(xì)胞的MEK時(shí)IC50為0.33nM。蘇氨酸/酪氨酸激酶MEK是RAS/RAF/MEK/ERK信號(hào)通路的關(guān)鍵組成部分，在人類腫瘤細(xì)胞中通常是激活的。PD0325901精確有效地抑制MEK，作用于MEK1和MEK2時(shí)K i 值為1nM。PD0325901作用于細(xì)胞ERK1和ERK2的磷酸化效果比CI-1040強(qiáng)到大約500倍。
體內(nèi)研究
PD0325901阻止細(xì)胞黑色素瘤細(xì)胞系的生長(zhǎng)，使異種移植鼠模型的細(xì)胞周期停止在G1期，引起細(xì)胞凋亡單獨(dú)口服25 mg/kg PD032590124后，ERK的磷酸化作用被阻斷達(dá)到50%以上。PD 0325901的抗癌活性已經(jīng)被用于更廣泛的人類移植瘤的研究中，在研究的人類腫瘤模型中,有6/7被PD 0325901明顯抑制。 PD0325901抑制惡性黑色素瘤細(xì)胞系生長(zhǎng)。PD0325901抑制TPC-1細(xì)胞和K2細(xì)胞生長(zhǎng)，GI50分別為11和6.3 nM。PD0325901濃度非常低時(shí)(10 nM)也明顯抑制攜帶BRAF突變的PTC細(xì)胞生長(zhǎng)，且同樣濃度時(shí)只稍微提高攜帶RET/PTC1重排的PTC細(xì)胞生長(zhǎng)。PD0325901作用于多種PTC細(xì)胞系，有效抑制ERK1/2磷酸化。N-[(2R)-2,3-二羥基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2025/05/22 | HY-10254 | N-[(2R)-2,3-二羥基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺 Mirdametinib | 391210-10-9 | 5mg | 520元 |
| 2025/05/22 | HY-10254 | N-[(2R)-2,3-二羥基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺 Mirdametinib | 391210-10-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 572元 |
| 2025/05/22 | S1036 | N-[(2R)-2,3-二羥基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺 Mirdametinib (PD0325901) | 391210-10-9 | 5mg | 580.85元 |