3512-87-6
3512-87-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物 T25018 英文別名
akuammineVincamajoridine
(2S,3E,7aα,12aα,12bβ,15R)-3-Ethylidene-1,3,4,6,7,12b-hexahydro-9-hydroxy-12-methyl-2H,12H-12a,2,7a-(epoxyethanylidene)indolo[2,3-a]quinolizine-15-carboxylic acid methyl ester
2H,12H-12a,2,7a-(Epoxyethanylylidene)indolo[2,3-a]quinolizine-15-carboxylic acid, 3-ethylidene-1,3,4,6,7,12b-hexahydro-9-hydroxy-12-methyl-, methyl ester, (2S,3E,7aS,12aS,12bS,15R)-
物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)316 °C
比旋光度D16 -105.3° (c = 1.31 in pyridine)
沸點(diǎn)564.0±50.0 °C(Predicted)
密度1.40±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C
溶解度DMF: 2 mg/ml,DMSO: 1 mg/ml,Ethanol: insol,PBS (pH 7.2): insol
酸度系數(shù)(pKa)7.5(at 25℃)
形態(tài)結(jié)晶固體
旋光度 (Optical Rotation)-73.420 (c 0.8716, CHCl3)
常見問題列表
概述
Akuammine 是一種吲哚生物堿，存在于 Picralima nitida 中，具有鎮(zhèn)痛作用。它選擇性地與 μ- 和 κ-阿片受體結(jié)合，而不是 δ-阿片受體（人類受體的 Kis 分別為 0.3、1.68 和 10.4 μM）。Akuammine 可抑制表達(dá)人類 μ- 或 κ-阿片受體的 HEK293 細(xì)胞中福斯高林誘導(dǎo)的 cAMP 產(chǎn)生（IC50s 分別為 2.6 和 0.073 μM）。當(dāng)以 60 mg/kg 的劑量給藥時(shí)，它會(huì)增加小鼠在甩尾或熱板測(cè)試中的戒斷反應(yīng)潛伏期。