350800-81-6
中文名稱
6-溴-4氨基吲哚
英文名稱
4-AMINO-6-BROMOINDOLE
CAS
350800-81-6
分子式
C8H7BrN2
分子量
211.06
MOL 文件
350800-81-6.mol
更新日期
2023/08/10 17:15:52

基本信息
中文別名
6-溴-4氨基吲哚4-氨基-6-溴吲哚
6-溴-1H-吲哚-4-胺
4-氨基-6-溴-1H-吲哚
6-溴-4-氨基-1H-吲哚
英文別名
4-AMINO-6-BROMOINDOLE6-BROMO-4-AMINOINDOLE
6-BROMOINDOL-4-YLAMINE
4-Amino-6-bromo-1H-indole
1H-Indol-4-aMine, 6-broMo-
所屬類別
醫(yī)藥中間體:吲哚類化合物制備方法
方法1

350800-78-1

350800-81-6
以6-溴-1H-吲哚-4-胺(3g,9.49mmol)為原料,加入TiCl3(7.32g,47.45mmol)的HCl溶液(61.20g,167.86mmol)。反應(yīng)混合物在25℃下攪拌16小時。反應(yīng)完成后,將混合物緩慢倒入2N NaOH水溶液(150mL)中,并用EtOAc(150mL)萃取。有機(jī)相經(jīng)無水Na2SO4干燥,過濾后減壓濃縮。粗產(chǎn)物通過硅膠柱色譜法(洗脫劑:石油醚至石油醚/乙酸乙酯=5/1)純化,得到6-溴-1H-吲哚-4-胺(2g,收率36%)為灰色固體。1H NMR(CDCl3, 400MHz)δ 8.10(br s, 1H), 7.09-7.08(m, 1H), 7.02(d, J = 1.4Hz, 1H), 6.54(d, J = 1.4Hz, 1H), 6.44-6.43(m, 1H), 3.98(br s, 2H)。
參考文獻(xiàn):
[1] Patent: WO2016/168682, 2016, A2. Location in patent: Paragraph 0256
[2] European Journal of Medicinal Chemistry, 2001, vol. 36, # 2, p. 165 - 178