345311-02-6

345311-03-7

以化合物（CAS: 345311-02-6）為原料合成7-Boc-5,6,7,8-四氫咪唑并[1,2-a]吡嗪的一般步驟如下：向N-(2-氯乙基)-N-(1-{[2-(三甲基甲硅烷基)乙氧基]甲基}-1H-咪唑-2-基甲基)氨基甲酸酯（描述162, 2.52 g, 6.5 mmol）的四氫呋喃（50 mL）溶液中加入四丁基氟化銨（1M的四氫呋喃溶液，7.1 mL, 7.1 mmol），將反應(yīng)混合物加熱回流1.5小時(shí)。隨后，再次加入四丁基氟化銨（1M的四氫呋喃溶液，7.1 mL, 7.1 mmol），繼續(xù)加熱回流20小時(shí)。反應(yīng)完成后，冷卻混合物，減壓蒸發(fā)去除溶劑。殘余物通過(guò)硅膠快速柱色譜法純化，采用CH2Cl2/MeOH（97:3）作為洗脫劑，最終得到7-Boc-5,6,7,8-四氫咪唑并[1,2-a]吡嗪（505 mg，收率35%）。質(zhì)譜（電噴霧正離子模式）m/z: 224（[M+1]+）。

參考文獻(xiàn)：

[1] Patent: US2003/236250, 2003, A1. Location in patent: Page 40