334769-80-1

基本信息
(2S,5S)-1-BOC-5-甲基吡咯烷-2-甲酸
(2S,5S)-N-叔丁氧羰基-5-甲基吡咯烷-2-甲酸
(2S,5S)-1-叔丁氧羰基-5-甲基吡咯烷-2-羧酸
EOS-60522
GS-5817 interMediate
Boc-cis-5-methyl-Pro-OH
(2S,5S)-Boc-5-methylpyrrolidine-2-carboxylic acid
(2S,5S)-N-Boc-5-Methylpyrrolidine-2-carboxylic aci
(2s,5s)-n-boc-5-methylpyrrolidine-2-carboxylic acid
(2S,5S)-1-Boc-5-methylpyrrolidine-2-carboxylic Acid
cis-5-Methyl-pyrrolidine-1,2-dicarboxylic acid 1-tert-butyl ester
(2S,5S)-5-methyl-pyrrolidine-1,2-dicarboxylic acid 1-tert-butyl ester
物理化學(xué)性質(zhì)
制備方法

676560-83-1

334769-80-1
以化合物(CAS: 676560-83-1)為原料,合成(2S,5S)-N-Boc-5-甲基吡咯烷-2-甲酸的一般步驟如下: 1. 將(2S,5S)-1-(叔丁氧基羰基)-5-甲基吡咯烷-2-羧酸乙酯(6.46 g, 25.1 mmol)溶于乙醇(20 mL)中。 2. 向上述溶液中加入氫氧化鋰一水合物(2.11 g, 50.2 mmol)和去離子水(12 mL)。 3. 將反應(yīng)混合物在室溫下攪拌16小時。 4. 反應(yīng)完成后,將混合物在乙酸乙酯和飽和氯化鈉水溶液與1N鹽酸的1:1混合液之間進行分配。 5. 分離水層,并用乙酸乙酯再萃取一次。 6. 合并所有有機層,用無水硫酸鈉干燥。 7. 真空除去溶劑,得到(2S,5S)-1-(叔丁氧基羰基)-5-甲基吡咯烷-2-羧酸,為白色固體(定量收率),無需進一步純化,直接用于下一步反應(yīng)。
參考文獻:
[1] Patent: US2014/178336, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 0252
[2] Patent: US2015/361087, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 0311; 0316
[3] Patent: WO2015/110048, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 00165
[4] Patent: US2017/44140, 2017, A1. Location in patent: Paragraph 0218; 0231; 0232; 0233
[5] Journal of Medicinal Chemistry, 2006, vol. 49, # 12, p. 3520 - 3535