331244-89-4
331244-89-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
3-甲基-1-(4-苯基-2-噻唑基)-1H-吡唑-4,5-二酮 4-[2-(2-乙氧基苯基)腙] 英文別名
BAM7CS-970
BAM7
BAM-7
BAM 7, >=98%
BAX activator molecule 7
4-(2-(2-Ethoxyphenyl)hydrazono)-3-methyl-1-(4-phenylthiazol-2-yl)-1H-pyrazol-5(4H)-one
3-Methyl-1-(4-phenyl-2-thiazolyl)-1H-Pyrazole-4,5-dione 4-[2-(2-Ethoxyphenyl)hydrazone]
1H-Pyrazole-4,5-dione, 3-methyl-1-(4-phenyl-2-thiazolyl)-, 4-[2-(2-ethoxyphenyl)hydrazone]
(E)-4-(2-(2-Ethoxyphenyl)hydrazono)-3-methyl-1-(4-phenylthiazol-2-yl)-1H-pyrazol-5(4H)-one
(4E)-4-[(2-ethoxyphenyl)hydrazinylidene]-5-methyl-2-(4-phenyl-1,3-thiazol-2-yl)pyrazol-3-one
所屬類(lèi)別
生物化工：細(xì)胞凋亡(Apoptosis)物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)567.3±52.0 °C(Predicted)
密度1.34±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度DMSO：可溶，2mg/mL，澄清（加熱）
酸度系數(shù)(pKa)7.94±0.40(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色淺橙色至深橙色
安全數(shù)據(jù)
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
3-甲基-1-(4-苯基-2-噻唑基)-1H-吡唑-4,5-二酮 4-[2-(2-乙氧基苯基)腙]或BAM7，是腫瘤治療中促凋亡的BAX的激活劑。
BAM7是一種直接的，選擇性的是凋亡相關(guān)Bax的激動(dòng)劑，<BEC50< b>為3.3 μM。
體外研究
BAM7直接結(jié)合到BAX的N-末端的BH3結(jié)構(gòu)結(jié)合溝。BAM7直接在表面與BAX相互作用，通過(guò)BIM BH3螺旋，觸發(fā)BAX激活。BAM7導(dǎo)致功能性BAX激活。BAM7觸發(fā)BAX從單體到低聚物的轉(zhuǎn)換，這種作用存在劑量和時(shí)間性，BAX：BAM7的動(dòng)力學(xué)接近飽和1:8劑量比。在體外，BAM7觸發(fā)BAX低聚化，BAX-介導(dǎo)的孔形成，及BAX-依賴(lài)的細(xì)胞死亡。BAM7通過(guò)觸發(fā)細(xì)胞內(nèi)BAX激活而選擇性誘導(dǎo)BAX-介導(dǎo)的細(xì)胞凋亡。BAM7只殺死含BAX的細(xì)胞系，產(chǎn)生BAX-介導(dǎo)的細(xì)胞凋亡的生化和形態(tài)特征。特征
BAM7不與抗凋亡蛋白或促凋亡的BAK的BH3結(jié)合袋相互作用，且誘導(dǎo)BAX依賴(lài)性的細(xì)胞死亡。