329689-23-8
329689-23-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
6-甲基-4-(3-羥基苯基)-2-硫代-1,2,3,4-四氫嘧啶-5-羧酸乙酯
MONASTROL
(±)-Monastro
Monastrol, >=98%
MONASTROL (Free base)
6-Methyl-4-(3-hydroxyphenyl)-2-thioxo-1,2,3,4-tetrahydropyrimidine-5-carboxylic acid ethyl ester
5-PyriMidinecarboxylic acid, 1,2,3,4-tetrahydro-4-(3-hydroxyphenyl)-6-Methyl-2-thioxo-, ethyl ester
物理化學(xué)性質(zhì)
制備方法
141-97-9
100-83-4
17356-08-0
329689-23-8
通用方法：將間羥基苯甲醛（1 mmol）、乙酰乙酸乙酯（1 mmol）和硫脲（1.2 mmol）溶于正己烷/乙腈（2.5:0.5 mL）混合溶劑中，加入NaHSO4·H2O（3 mmol）。將反應(yīng)混合物加熱至回流，并在超聲輻射（240 W）下通過微尖探針照射適當(dāng)時(shí)間。反應(yīng)進(jìn)程通過薄層色譜（TLC，正己烷/乙酸乙酯：5/3）監(jiān)測(cè)。反應(yīng)完成后，將溶液冷卻至室溫，加入水（5 mL），繼續(xù)攪拌5分鐘?；旌衔镉靡宜嵋阴ィ?×8 mL）萃取，有機(jī)相經(jīng)無水Na2SO4干燥。蒸發(fā)溶劑后，粗產(chǎn)物在熱甲醇中重結(jié)晶，得到純的4-(3-羥基苯基)-6-甲基-2-硫代-1,2,3,4-四氫嘧啶-5-羧酸乙酯，產(chǎn)率為91-98%。
參考文獻(xiàn)：
[1] Synthetic Communications, 2007, vol. 37, # 22, p. 3907 - 3916
[2] ACS Catalysis, 2013, vol. 3, # 7, p. 1420 - 1430
[3] Molecules, 2006, vol. 11, # 8, p. 649 - 654
[4] Phosphorus, Sulfur and Silicon and the Related Elements, 2009, vol. 184, # 9, p. 2465 - 2471
[5] Synthetic Communications, 2013, vol. 43, # 11, p. 1477 - 1483
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2025/05/22 | HY-101071A | MONASTROL Monastrol | 329689-23-8 | 1mg | 320元 |
| 2025/05/22 | HY-101071A | MONASTROL Monastrol | 329689-23-8 | 5mg | 800元 |
| 2025/05/22 | HY-101071A | MONASTROL Monastrol | 329689-23-8 | 10mM * 1mLin DMSO | 1029元 |
常見問題列表
| Target | Value |
|
KIF11(Eg5)
(Cell-based assay) | 14 μM |
Monastrol并不是通過細(xì)胞周期的S期和G2期或中心體復(fù)制抑制細(xì)胞周期進(jìn)程。monastrol的有絲分裂阻滯作用快速可逆。它還能在爪蟾卵提取物中抑制雙極紡錘體的形成。Monastrol將細(xì)胞阻滯在有絲分裂期，但在體外不影響處于有絲分裂間期細(xì)胞的微管或是微管聚合。將交感神經(jīng)元細(xì)胞暴露于monastrol幾小時(shí)，將會(huì)增加軸突數(shù)量及生長速率。但時(shí)間延長，軸突的總體長度則與對(duì)照組無異。感覺神經(jīng)元同樣也有這種軸突生長速率短期升高的效果，然而，進(jìn)一步延長暴露時(shí)間將導(dǎo)致軸突變短，說明感覺神經(jīng)元細(xì)胞對(duì)藥物的毒性作用更為敏感。但是，細(xì)胞整體培養(yǎng)狀況比taxol處理組要更為強(qiáng)健，taxol是一種常用于治療癌癥的藥物。在HeLa細(xì)胞中，monastrol激活紡錘體檢驗(yàn)點(diǎn)，導(dǎo)致有絲分裂受到阻滯，引起凋亡。