321695-37-8
中文名稱(chēng)
化合物 T25969
英文名稱(chēng)
2,5-Cyclohexadiene-1,4-dione, 2,5-dimethyl-, 1-[O-(2-methylbenzoyl)oxime]
CAS
321695-37-8
分子式
C16H15NO3
分子量
269.3
MOL 文件
321695-37-8.mol
321695-37-8 結(jié)構(gòu)式
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
Poloxin-2 is a potent Plk1 PBD inhibitor. It acts by inducing mitotic arrest and apoptosis in cultured human tumor cells at low micromolar concentrations.常見(jiàn)問(wèn)題列表
概述
Poloxin-2 是一種小分子 Plk1 PBD 抑制劑，能夠有效誘導(dǎo)細(xì)胞有絲分裂停止，其在 HeLa 細(xì)胞中的 EC50 約為 15 μM。通過(guò)將疏水標(biāo)記（HT）與 Poloxin-2 結(jié)合，開(kāi)發(fā)了 Poloxin-2HT，這是一種針對(duì)蛋白質(zhì)-蛋白質(zhì)相互作用的抑制劑的新應(yīng)用。Poloxin-2HT 通過(guò)選擇性降解 Plk1 蛋白，顯著提高了對(duì)細(xì)胞活性和凋亡的影響，相較于未標(biāo)記的 Poloxin-2，其效果更強(qiáng)。這些數(shù)據(jù)驗(yàn)證了疏水標(biāo)記作為一種新策略，用于靶向并破壞與疾病相關(guān)的蛋白質(zhì)。