315705-04-5
英文名稱
LXG6403
CAS
315705-04-5
分子式
C15H15N5OS2
分子量
345.45
MOL 文件
315705-04-5.mol
更新日期
2025/07/03 12:15:27
315705-04-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
英文別名
LXG6403Acetamide, N-[4-[(2′-amino-4′-methyl[4,5′-bithiazol]-2-yl)amino]phenyl]-
所屬類別
生物化工：抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.453±0.06 g/cm3(Temp: 25 °C; Press: 760 Torr)(predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C 12 Months; 4°C 6 Months
溶解度10 mM in DMSO
酸度系數(shù)(pKa)14.605±0.70(predicted)
外觀Solid
常見(jiàn)問(wèn)題列表
簡(jiǎn)介
LXG6403 是一種高效、競(jìng)爭(zhēng)性且不可逆的賴氨酰氧化酶 （LOX） 抑制劑 （IC50 值為 1.3 μM），與 LOXL2 相比，對(duì) LOX 的特異性約為 3.5 倍，同時(shí)不抑制 LOXL1。LXG6403 顯示出良好的藥代動(dòng)力學(xué)特性，全面改變 ECM/膠原結(jié)構(gòu)，并降低腫瘤僵硬。這導(dǎo)致更好的藥物滲透，抑制 FAK 信號(hào)傳導(dǎo)，并在化療耐藥三陰性乳腺癌 （TNBC） 細(xì)胞系、PDX 類器官和體內(nèi)誘導(dǎo) ROS/DNA 損傷、G1 期停滯和細(xì)胞凋亡。