309935-57-7
中文名稱
Tubulysin D
英文名稱
Tubulysin D
CAS
309935-57-7
分子式
C43H65N5O9S
基本信息
中文別名
微管蛋白抑制劑 D 英文別名
Tubulysin DBenzenepentanoic acid, γ-[[[2-[(1R,3R)-1-(acetyloxy)-4-methyl-3-[[(2S,3S)-3-methyl-2-[[[(2R)-1-methyl-2-piperidinyl]carbonyl]amino]-1-oxopentyl][(3-methyl-1-oxobutoxy)methyl]amino]pentyl]-4-thiazolyl]carbonyl]amino]-α-methyl-, (αS,γR)-
物理化學性質
熔點79-80 °C
沸點950.5±65.0 °C(Predicted)
密度1.170±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度溶于二甲基亞砜
酸度系數(shù)(pKa)4.51±0.23(Predicted)
常見問題列表
生物活性
Tubulysin D 是從粘細菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分離的微管溶素中最有效的衍生物。 Tubulysin D 是一種新型四肽，通過抑制微管蛋白聚合而顯示出有效的抗腫瘤活性并導致細胞周期停滯和凋亡，IC50 為 1.7 μM。 Tubulysin 在哺乳動物細胞中顯示出極其有效的細胞毒活性，包括多藥耐藥細胞系。靶點
IC50: 1.7 μM (Tubulin)
體外研究
Tubulysin D has IC 50 s of 4.7 pM, 3.1 pM, 670 pM and 13 pM for HL60, HCT116, MCF7, A549 cell lines antiproliferative activity, respectively.