114214-71-0

301226-25-5

在室溫條件下，將3-亞甲基吡咯烷-1-羧酸叔丁酯（195 mg，1.06 mmol）溶解于二氯甲烷（5 mL）中，隨后加入間氯過氧苯甲酸（mCPBA，275 mg，1.60 mmol）。反應(yīng)混合物在室溫下攪拌4小時(shí)。反應(yīng)完成后，用飽和碳酸氫鈉溶液（2 mL）淬滅反應(yīng)，然后用乙酸乙酯（60 mL）萃取有機(jī)相。有機(jī)相依次用水和鹽水洗滌，無(wú)水硫酸鎂干燥，減壓濃縮。所得粗產(chǎn)物通過快速硅膠柱色譜法純化，洗脫劑為25%乙酸乙酯的己烷溶液，得到1-氧雜-5-氮雜螺[2.4]庚烷-5-羧酸叔丁酯（150 mg，0.753 mmol，收率71%）。產(chǎn)物結(jié)構(gòu)經(jīng)1H NMR（400 MHz，CDCl3）確認(rèn)：δ 3.91-3.42（m，3H），3.48-3.16（m，1H），2.93（s，2H），2.35-2.17（m，1H），1.93-1.79（m，1H），1.47（s，9H）。

參考文獻(xiàn)：

[1] Journal of Medicinal Chemistry, 2018, vol. 61, # 21, p. 9738 - 9755

[2] Patent: WO2015/35278, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 89

[3] Patent: US2017/233339, 2017, A1