242478-38-2
中文名稱
索非那新琥珀酸鹽
英文名稱
Solifenacin succinate
CAS
242478-38-2
分子式
C11H19NO7S
分子量
309.336
MOL 文件
242478-38-2.mol
更新日期
2025/06/17 13:56:06
242478-38-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
1-氮雜雙環(huán)[2.2.2]辛烷-8-基-(1S)-1-苯基-3,4-二氫-1H-異喹啉-2-甲酸酯丁二酸鹽索非那新琥珀酸鹽
索非那新
琥珀酸素立芬新
素立芬新
英文別名
1-azabicyclo[2.2.2]octan-8-yl (1s)-1-phenyl-3,4-dihydro-1h-isoquinoline-2-carboxylate butanedioic acidsolifenacin succinate
vesicare
IsoprenalinoeSulfate
1-Azabicyclo[2.2.2]octan-8-yl (1S)-1-phenyl-3,4-dihydro-1H-isoquinoline-2-carboxylate butanedioic acid
所屬類別
生物化工：AChR 拮抗劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)~145°
儲(chǔ)存條件Inert atmosphere,2-8°C
溶解度加熱、超聲處理輕微溶于甲醇、輕微溶于水
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
旋光性 (optical activity)[α]/D +35 to +45°, c =1 in H2O
水溶解性H2O: 2mg/mL, clear
Merck14,8712
穩(wěn)定性吸濕性
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)242478-38-2(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
常見(jiàn)問(wèn)題列表
禁忌
尿潴留、嚴(yán)重胃腸道疾病（包括中毒性巨結(jié)腸）、重癥肌無(wú)力或狹角性青光眼的患者，或處于下述風(fēng)險(xiǎn)情況的患者禁止服用本品：對(duì)本品活性成分或輔料過(guò)敏的患者；進(jìn)行血液透析的患者；嚴(yán)重肝功能障礙的患者；正在使用酮康唑等強(qiáng)力CYP3A4抑制劑的重度腎功能障礙或中度肝功能障礙患者。注意事項(xiàng)
使用衛(wèi)喜康治療前應(yīng)確認(rèn)引起尿頻的其它原因（心力衰竭或腎臟疾?。?。若存在尿道感染，應(yīng)開始適當(dāng)?shù)目咕委?。下列患者?yīng)謹(jǐn)慎使用：1、明顯的下尿道梗阻，有尿潴留的風(fēng)險(xiǎn)；2、胃腸道梗阻性疾?。挥形改c蠕動(dòng)減弱的危險(xiǎn)；3、嚴(yán)重腎功能障礙（肌酐清除率≤30ml/min），這些患者用藥時(shí)劑量不超過(guò)5mg每日1次；4、中度肝功能障礙（child-pugh評(píng)分7-9分），這些患者用藥時(shí)劑量不超過(guò)5mg每日1次；5、同時(shí)使用酮康唑等強(qiáng)力細(xì)胞色素p4503a4抑制劑；6、食管裂孔疝/胃食管反流和/或正在服用能引起或加重食管炎的藥物（例如二磷鹽化合物）；7、神經(jīng)原性逼尿肌過(guò)度活動(dòng)患者的用藥安全性和有效性尚未確立；8、遺傳性半乳糖不耐癥、lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者，不應(yīng)使用本品；9、最早可在服藥4周后確定本品的最大療效；10、對(duì)駕駛和操作機(jī)械的影響：像其它抗膽堿能藥物一樣，索利那新可能引起視力模糊、嗜睡和疲勞（不太常見(jiàn)），可能對(duì)駕駛和機(jī)械操作有負(fù)面影響。藥物相互作用
與其它具有抗膽堿能性質(zhì)的藥品合并使用可能引起更明顯的治療作用和副作用。在停止本品治療開始使用其它抗膽堿藥物之前，應(yīng)設(shè)置約1周的間隔。同時(shí)使用膽堿能受體激動(dòng)劑可能降低索利那新的療效。索利那新能降低甲氧氯普胺和西沙必利等刺激胃腸蠕動(dòng)的藥品的作用。生物活性
Solifenacin succinate (YM905)是一種抗毒蕈堿類泌尿解痙藥。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| mAChR |
體外研究
Solifenacin succinate是一種新型毒蕈堿受體拮抗劑，用于治療膀胱過(guò)度活動(dòng)癥。Solifenacin 對(duì)重組人源毒蕈堿受體M1, M2 和 M3的親和常數(shù)分別為 7.6, 6.9和8.0，因此，對(duì)毒蕈堿受體M3 亞型的選擇性明顯高于M2 亞型，但只是稍微高于M1 亞型。相同的研究還顯示在豚鼠上分離出的膀胱平滑肌細(xì)胞和小鼠上分離出的頜下腺細(xì)胞中，Solifenacin 與oxybutynin聯(lián)用可以抑制毒蕈堿受體M3 介導(dǎo)的細(xì)胞內(nèi)鈣離子的調(diào)動(dòng)。