2370013-12-8
中文名稱
DZD 9008
英文名稱
2-Propenamide, N-[5-[[4-[[5-chloro-4-fluoro-2-(1-hydroxy-1-methylethyl)phenyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]-2-[(3R)-3-(dimethylamino)-1-pyrrolidinyl]-4-methoxyphenyl]-
CAS
2370013-12-8
分子式
C29H35ClFN7O3
分子量
584.08
MOL 文件
2370013-12-8.mol
更新日期
2025/08/02 21:36:35
2370013-12-8 結構式
基本信息
中文別名
舒沃替尼化合物 SUNVOZERTINIB
SUNVOZERTINIB
DZD 9008
DZD-9008
DZD9008
英文別名
Sunvozertinib2-Propenamide, N-[5-[[4-[[5-chloro-4-fluoro-2-(1-hydroxy-1-methylethyl)phenyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]-2-[(3R)-3-(dimethylamino)-1-pyrrolidinyl]-4-methoxyphenyl]-
所屬類別
醫(yī)藥中間體：雜環(huán)化合物物理化學性質(zhì)
密度1.35±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
酸度系數(shù)(pKa)12.29±0.70(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色Off-white to light brown
常見問題列表
酪氨酸激酶抑制劑
舒沃替尼（Sunvozertinib，商品名未明確）是由迪哲醫(yī)藥（Dizal Pharmaceuticals）研發(fā)的第三代口服高選擇性表皮生長因子受體（EGFR）酪氨酸激酶抑制劑（TKI），2023年8月獲中國國家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）附條件批準，用于治療經(jīng)含鉑化療后進展的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）患者，其腫瘤攜帶EGFR外顯子20插入（exon20ins）突變。作用機制
舒沃替尼通過靶向抑制EGFR exon20ins突變（覆蓋超90%已知亞型）及常見敏感突變（如L858R、exon19del），同時對野生型EGFR表現(xiàn)出1.4-9.6倍的選擇性，減少脫靶毒性。其設計基于奧希替尼（Osimertinib）結構優(yōu)化，重點增強對exon20ins的抑制活性及選擇性。合成路線
臨床意義
舒沃替尼的獲批依據(jù)為單臂Ⅱ期臨床試驗的客觀緩解率（ORR）數(shù)據(jù)，其安全性特征與現(xiàn)有EGFR-TKI一致，常見不良事件包括腹瀉、皮疹等。作為中國首個獲批的exon20ins靶向藥物，舒沃替尼填補了該耐藥突變領域的治療空白。目前其Ⅲ期確證性臨床試驗（一線及后線治療）正在進行中，以支持完全批準。這一進展凸顯中國藥企在肺癌精準治療領域的創(chuàng)新能力，尤其針對東亞人群高發(fā)的EGFR突變亞型（占中國NSCLC患者40%-50%），推動診療范式升級。