2270875-93-7
英文名稱
Urea, N-(5-amino-2-fluoro-4-pyridinyl)-N′-[3-(difluoromethyl)-5-isothiazolyl]-
CAS
2270875-93-7
分子式
C10H8F3N5OS
分子量
303.27
MOL 文件
2270875-93-7.mol
2270875-93-7 結(jié)構(gòu)式
物理化學(xué)性質(zhì)
沸點317.9±42.0 °C(predicted)
密度1.682±0.06 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(predicted)
酸度系數(shù)(pKa)11.59±0.70(predicted)
常見問題列表
概述
SMARCA2-IN-8 (Compound 13) 是口服有效的 SWI/SNF 染色質(zhì)重塑復(fù)合物 SMARCA2 (也稱為 Brahma 同源物，BRM) 和 SMARCA4 (也稱為 Brahma 相關(guān)基因 1，BRG1) 抑制劑，IC50 分別為 5 和 6 nM。SMARCA2-IN-8 抑制 SMARCA2 突變癌細(xì)胞 SKMEL5 的增殖，AAC50 為 5 nM。SMARCA2-IN-8 下調(diào) SMARCA2 依賴性 KRT80 基因表達(dá)，AAC50 為 10 nM。 SMARCA2-IN-8 在小鼠中表現(xiàn)出抗腫瘤功效和良好的藥代動力學(xué)特性。