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2219362-41-9

英文名稱 GS-9822
CAS 2219362-41-9
分子式 C36H39ClN4O4S
分子量 659.24
MOL 文件 2219362-41-9.mol
2219362-41-9 結(jié)構(gòu)式 2219362-41-9 結(jié)構(gòu)式

基本信息

英文別名
GS-9822
GS-9822
GS 9822
GS9822
6-Benzothiazoleacetic acid, 7-(4-chlorophenyl)-α-(1,1-dimethylethoxy)-5-methyl-2-[1-methyl-3-[1-(3-oxetanyl)-4-piperidinyl]-1H-indazol-5-yl]-, (αS)-

物理化學(xué)性質(zhì)

沸點(diǎn)816.5±75.0 °C(Predicted)
密度1.38±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)2.58±0.30(Predicted)

應(yīng)用領(lǐng)域

用途一
GS-9822 is a novel LEDGIN, an inhibitor that targets the binding pocket of LEDGF/p75 which is a cellular cofactor that substantially contributes to HIV integration site selection, displaying a block-and-lock phenotype in cell culture.

常見(jiàn)問(wèn)題列表

概述
GS-9822 是一種抗野生型 HIV-1 病毒的強(qiáng)抗病毒劑，具有納摩爾活性。GS-9822 有效抑制 LEDGF/p75-integrase 的相互作用，IC50 為 0.07 μM。GS-9822 具有較高的體外代謝穩(wěn)定性和良好的口服藥代動(dòng)力學(xué)特征，在大鼠、狗和猴子中具有較低的全身清除率。
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