218156-96-8
218156-96-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
富絲氨酸/精氨酸蛋白激酶(SRPK)抑制劑(SRPIN340)
N-[2-(1-哌啶基)-5-(三氟甲基)苯基]-4-吡啶甲酰胺
SRPIN340
SRPIN 340
SRPIN-340
SRPK inhibitor
SRPIN340, >=98%
SRPIN340 >=98% (HPLC)
SRPK Inhibitor(SRPIN340)
SRPIN 340
SRPIN-340
SRPK INHIBITOR
N-[2-(1-piperidinyl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]isonicotinamide
物理化學(xué)性質(zhì)
安全數(shù)據(jù)
制備方法
1496-40-8
39178-35-3
218156-96-8
以2-哌啶-1-基-5-(三氟甲基)苯胺和氯化異氰鹽酸鹽為原料合成N-(2-(哌啶-1-基)-5-(三氟甲基)苯基)異煙酰胺的一般步驟如下：在0℃條件下，將異煙酰氯鹽酸鹽（6.48g，36.4mmol，市售）和三乙胺（5.57ml，54.6mmol）依次加入至2-(1-哌啶基)-5-(三氟甲基)苯胺（4.45g，18.2mmol，如參考實(shí)施例1-2B中所述制備）的二氯甲烷（10ml）溶液中。反應(yīng)混合物攪拌30分鐘。隨后，向混合物中加入水，并用乙酸乙酯萃取三次。合并有機(jī)層，用飽和氯化鈉溶液洗滌，無(wú)水硫酸鈉干燥，過(guò)濾后減壓濃縮。殘留物通過(guò)硅膠柱色譜法（200g硅膠，洗脫劑比例為己烷/乙酸乙酯=1/1）純化，并進(jìn)行重結(jié)晶。最終得到N-[2-(1-哌啶基)-5-(三氟甲基)苯基]異煙酰胺（SRPIN-1，GIF-0340）（5.49g，收率86.3%）為無(wú)色固體。
參考文獻(xiàn)：
[1] Patent: EP1712242, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 18; 31
[2] European Journal of Medicinal Chemistry, 2017, vol. 134, p. 97 - 109
[3] Patent: EP1712242, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 18; 30; 31
[4] Patent: EP2279750, 2011, A1
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2025/05/22 | HY-13949 | SRPIN340 | 218156-96-8 | 1 mg | 318元 |
| 2025/05/22 | HY-13949 | SRPKINHIBITOR SRPIN340 | 218156-96-8 | 5mg | 700元 |
| 2025/05/22 | HY-13949 | SRPKINHIBITOR SRPIN340 | 218156-96-8 | 10mM * 1mLin DMSO | 770元 |
常見(jiàn)問(wèn)題列表
| Target | Value |
|
SRPK1
() | 0.89 μM(Ki) |
SRPIN340通過(guò)SRPK抑制Flp-In293 細(xì)胞中SR磷酸化，并以劑量依賴的方式促進(jìn)SRp75的降解，隨后抑制HIV的產(chǎn)生。5毫克/毫升的SRPIN340不會(huì)使染色體結(jié)構(gòu)和CHO細(xì)胞中染色體數(shù)產(chǎn)生異常。 SRPIN340劑量依賴性抑制體外HCV亞基因組復(fù)制和HCV-JFH1克隆復(fù)制的表達(dá)。