2101700-15-4
中文名稱
1H-Pyrazole-4-carboxamide, 5-amino-3-[4-[[(5-fluoro-2-methoxybenzoyl)amino]methyl]phenyl]-1-[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-methylethyl]-
英文名稱
1H-Pyrazole-4-carboxamide, 5-amino-3-[4-[[(5-fluoro-2-methoxybenzoyl)amino]methyl]phenyl]-1-[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-methylethyl]-
CAS
2101700-15-4
分子式
C22H21F4N5O3
分子量
479.43
MOL 文件
2101700-15-4.mol
更新日期
2025/08/05 08:29:42
2101700-15-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物PIRTOBRUTINIB5-氨基-3-[4-[(5-氟-2-甲氧基苯甲?；?氨基]甲基]苯基]-1-[(1S)-2,2,2-三氟-1-甲基乙基]-1H-吡唑-4-甲酰胺
1H-PYRAZOLE-4-CARBOXAMIDE, 5-AMINO-3-[4-[[(5-FLUORO-2-METHOXYBENZOYL)AMINO]METHYL]PHENYL]-1-[(1S)-2,
英文別名
Pirtobrutinib(S)-5-amino-3-(4-((5-fluoro-2-methoxybenzamido)methyl)phenyl)-1-(1,1,1-trifluoropropan-2-yl)-1H-pyrazole-4-carboxamide
1H-Pyrazole-4-carboxamide, 5-amino-3-[4-[[(5-fluoro-2-methoxybenzoyl)amino]methyl]phenyl]-1-[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-methylethyl]-
所屬類別
醫(yī)藥中間體物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)619.2±55.0 °C(Predicted)
密度1.44±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件4°C, stored under nitrogen
溶解度DMSO : 50 mg/mL (104.29 mM; Need ultrasonic)
酸度系數(shù)(pKa)13.32±0.46(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to yellow
InChIKeyFWZAWAUZXYCBKZ-NSHDSACASA-N
SMILESN1([C@@H](C)C(F)(F)F)C(N)=C(C(N)=O)C(C2=CC=C(CNC(=O)C3=CC(F)=CC=C3OC)C=C2)=N1
常見問題列表
BTK抑制劑
吡托布魯替尼（Pirtobrutinib，商品名Jaypirca?）是由Redx Pharma發(fā)現(xiàn)、Loxo Oncology（2019年被禮來/Eli Lilly收購）開發(fā)的口服高選擇性非共價(jià)Bruton酪氨酸激酶（BTK）抑制劑，2023年1月獲美國FDA加速批準(zhǔn)用于治療既往接受過共價(jià)BTK抑制劑（如伊布替尼）及其他兩線治療后進(jìn)展的復(fù)發(fā)/難治性套細(xì)胞淋巴瘤（MCL），同年12月擴(kuò)展適應(yīng)癥至慢性淋巴細(xì)胞白血病（CLL）及小淋巴細(xì)胞淋巴瘤（SLL）。作用機(jī)制
作為一種高度選擇性和非共價(jià)的下一代BTK抑制劑，LOXO-305能夠與BTK可逆性結(jié)合，從而阻斷BTK的信號通路，抑制癌細(xì)胞的生長和擴(kuò)散。
功效作用
LOXO-305可用于治療既往接受過至少二線系統(tǒng)治療后（包括布魯頓酪氨酸激酶（BTK）抑制劑）復(fù)發(fā)或難治性套細(xì)胞淋巴瘤（MCL）的成人患者，除了治療MCL外，LOXO-305還在其他類型的癌癥治療中表現(xiàn)出了良好的療效。
作用機(jī)制
吡托布魯替尼通過非共價(jià)結(jié)合BTK的激酶結(jié)構(gòu)域，抑制野生型及C481耐藥突變型BTK活性，克服共價(jià)BTK抑制劑因C481S等突變導(dǎo)致的獲得性耐藥，阻斷B細(xì)胞受體（BCR）信號通路，調(diào)控B細(xì)胞與髓樣細(xì)胞增殖及存活。該藥是首個(gè)獲批的非共價(jià)BTK抑制劑，憑借對耐藥突變的廣譜抑制能力，填補(bǔ)了共價(jià)BTK抑制劑治療失敗后的空白。
臨床表現(xiàn)
禮來與信達(dá)生物（Innovent Biologics）達(dá)成合作，推進(jìn)吡托布魯替尼在中國市場的商業(yè)化布局。獲批基于關(guān)鍵Ⅰ/Ⅱ期BRUIN試驗(yàn)數(shù)據(jù)，顯示其對MCL的客觀緩解率（ORR）達(dá)50%，中位緩解持續(xù)時(shí)間（DOR）為8.3個(gè)月，且耐受性良好。作為加速批準(zhǔn)藥物，其完全上市需Ⅲ期確證性試驗(yàn)驗(yàn)證臨床獲益。合成路線
