貝蘭他單抗莫福汀是一種首創(chuàng)的抗B細胞成熟抗原抗體偶聯(lián)藥物，由GlaxoSmithKline公司開發(fā)，并獲得了USFDA和歐洲藥品管理局（EMA）的批準，用于治療成人復(fù)發(fā)或難治性多發(fā)性骨髓瘤（MM），這些患者至少已經(jīng)接受了包括抗CD38單克隆抗體、蛋白酶體抑制劑和免疫調(diào)節(jié)藥物在內(nèi)的四種先前治療。

貝蘭他單抗莫福汀是一種B細胞成熟抗原（BCMA）靶向抗體和微管抑制劑的抗體偶聯(lián)藥物（ADC），用于治療復(fù)發(fā)或難治性多發(fā)性骨髓瘤的成人患者。

首先，belantamab單克隆抗體(mAb) 227在檸檬酸緩沖液（25 mM, pH約7.4）的存在下，室溫用三(2-羧乙基)膦（TCEP）處理，以暴露出大約八個硫醇基團（228）。（TCEP的使用是為了在抗體上引入反應(yīng)性硫醇基團，這些基團可以與mafodotin中的官能團反應(yīng)，形成穩(wěn)定的偶聯(lián)物。這個過程需要精確化學當量和溫和的反應(yīng)條件，以確保偶聯(lián)效率和藥物產(chǎn)品的穩(wěn)定性。）與mafodotin偶聯(lián)：這些自由的硫醇基團在二甲基亞砜（DMSO）中與mafodotin（217）反應(yīng)，生成藥物貝蘭他單抗莫福汀。