1190044-23-5

202197-61-3

以{2-[(甲基磺?；?氨基]乙基}氨基甲酸叔丁酯（4.44g）為原料，參照例17的方法合成N-(2-氨基乙基)甲烷磺酰胺鹽酸鹽。具體步驟如下：將原料溶解于乙酸乙酯（40mL）和THF（20mL）的混合溶劑中，在室溫下緩慢加入4M的氯化氫-乙酸乙酯溶液（23mL）。反應(yīng)混合物在室溫下攪拌23小時。反應(yīng)完成后，通過減壓濃縮去除溶劑，得到的殘余物用乙酸乙酯洗滌，最終獲得N-(2-氨基乙基)甲烷磺酰胺鹽酸鹽（3.02g，產(chǎn)率93%），為白色晶體。產(chǎn)物經(jīng)1H NMR（300MHz，DMSO-d6）表征，化學(xué)位移為：δ 2.90（2H，t，J = 6.4Hz），2.96（3H，s），3.20（2H，t，J = 6.2Hz），7.35（1H，br.s.），8.06（3H，s）。

參考文獻：

[1] Patent: EP2261213, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 44

[2] Patent: EP2484678, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 19

[3] Patent: US2012/208833, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 13

[4] Patent: WO2018/39621, 2018, A1. Location in patent: Paragraph 00364-00365