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1966138-53-3

中文名稱 化合物COBLOPASVIR DIHYDROCHLORID
英文名稱 Carbamic acid, N-[(1S)-1-[[(2S)-2-[5-[4-[7-[2-[(2S)-1-[(2S)-2-[(methoxycarbonyl)amino]-3-methyl-1-oxobutyl]-2-pyrrolidinyl]-1H-imidazol-5-yl]-1,3-benzodioxol-4-yl]phenyl]-1H-imidazol-2-yl]-1-pyrrolidinyl]carbonyl]-2-methylpropyl]-, methyl ester, hydrochloride (1:2)
CAS 1966138-53-3
分子式 C41H51ClN8O8
分子量 819.36
MOL 文件 1966138-53-3.mol
1966138-53-3 結(jié)構(gòu)式 1966138-53-3 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
化合物COBLOPASVIR DIHYDROCHLORID
英文別名
Coblopasvir dihydrochloride
Coblopasvir dihydrochloride(1312608-46-0 Free base)
HCV Protease,inhibit,Coblopasvir dihydrochloride,KW136,Coblopasvir,HCV,chronic hepatitis C virus infection,pangenotypic regimen,Hepatitis C virus,KW-136,NS5A,KW 136,Inhibitor
Carbamic acid, N-[(1S)-1-[[(2S)-2-[5-[4-[7-[2-[(2S)-1-[(2S)-2-[(methoxycarbonyl)amino]-3-methyl-1-oxobutyl]-2-pyrrolidinyl]-1H-imidazol-5-yl]-1,3-benzodioxol-4-yl]phenyl]-1H-imidazol-2-yl]-1-pyrrolidinyl]carbonyl]-2-methylpropyl]-, methyl ester, hydrochloride (1:2)
所屬類別
生物化工:抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

儲(chǔ)存條件4°C, away from moisture and light
溶解度DMSO : 50 mg/mL (58.42 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white

常見問題列表

泛基因型抑制

鹽酸可洛派韋是由中國(guó)北京凱因科技股份有限公司開發(fā)的,是一種泛基因型的HCV NS5A抑制劑,能夠有效對(duì)抗多種HCV基因型。

功效作用

鹽酸可洛派韋是一種抗病毒藥物,用于治療丙型肝炎病毒(HCV)感染。

抗病毒活性

鹽酸可洛派韋顯示出對(duì)HCV復(fù)制體的納摩爾級(jí)抗病毒活性,表明其具有高效的抗HCV潛力。

批準(zhǔn)情況

2020年2月,中國(guó)國(guó)家藥品監(jiān)督管理局(NMPA)批準(zhǔn)了Coblopasvir與Sofosbuvir的聯(lián)合療法,用于治療HCV。

合成方法

1.兒茶酚與碘甲烷在堿性條件下反應(yīng),形成縮醛18。2.Suzuki偶聯(lián):縮醛18與硼酸19通過Suzuki偶聯(lián)反應(yīng)生成聯(lián)苯20。3.皂化和酸氯化:聯(lián)苯20經(jīng)過皂化(水解反應(yīng))后,再通過酰氯化反應(yīng)形成酰氯。4.Nierenstein反應(yīng):對(duì)酰氯進(jìn)行改進(jìn)的Nierenstein反應(yīng)(使用磷或砷試劑促進(jìn)的氯代反應(yīng)),將雙酰氯轉(zhuǎn)化為雙α-鹵酮。5.溴化反應(yīng):雙α-鹵酮與水溶液中的溴化氫反應(yīng),得到二溴化物23。6.偶聯(lián)反應(yīng):二溴化物23與二肽24進(jìn)行偶聯(lián)反應(yīng),形成雙碳酸酯25。7.環(huán)化反應(yīng):在回流的甲苯中,雙碳酸酯25與醋酸銨反應(yīng),構(gòu)建出兩個(gè)咪唑環(huán),并得到coblopasvir的游離堿基26,盡管產(chǎn)率較低。8.鹽形成篩選:通過廣泛的篩選成鹽條件,確定甲醇是形成藥物適當(dāng)固體形態(tài)的最佳溶劑。9.成鹽酸鹽:將游離堿基26用甲醇中的鹽酸處理,在60-65°C下,可以分離得到coblopasvir hydrochloride(III),產(chǎn)率在65-86%之間。
鹽酸可洛派韋的合成

鹽酸可洛派韋價(jià)格(試劑級(jí))
報(bào)價(jià)日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱CAS號(hào)包裝價(jià)格
2025/05/22HY-117411A化合物COBLOPASVIR DIHYDROCHLORID
Coblopasvir dihydrochloride
1966138-53-31 mg890元
2025/05/22HY-117411A化合物COBLOPASVIR DIHYDROCHLORID
Coblopasvir dihydrochloride
1966138-53-35 mg2400元
2025/05/22HY-117411A化合物COBLOPASVIR DIHYDROCHLORID
Coblopasvir dihydrochloride
1966138-53-310 mM * 1 mLin DMSO3624元
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