1957203-01-8
中文名稱
YKL-5-124
英文名稱
YKL-5-124
CAS
1957203-01-8
分子式
C28H33N7O3
分子量
515.61
MOL 文件
1957203-01-8.mol
更新日期
2025/04/10 08:43:45
1957203-01-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物YKL-5-124(S)-3-(4-丙烯酰胺苯甲酰胺)-N-(2-(二甲基氨基)-1-苯基乙基)-6,6-二甲基-4,6-二氫吡咯并[3,4-C]吡唑-5(1H)-甲酰胺
英文別名
YKL-5-124Pyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(1H)-carboxamide, N-[(1S)-2-(dimethylamino)-1-phenylethyl]-4,6-dihydro-6,6-dimethyl-3-[[4-[(1-oxo-2-propen-1-yl)amino]benzoyl]amino]-
所屬類別
生物化工：抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)706.1±60.0 °C(Predicted)
密度1.284±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMSO : 250 mg/mL (484.86 mM; Need ultrasonic)
酸度系數(shù)(pKa)12.78±0.40(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white
常見(jiàn)問(wèn)題列表
概述
YKL-5-124 是一種有效的、選擇性不可逆 CDK7 共價(jià)抑制劑，對(duì) CDK7 和 CDK7/Mat1/CycH 的 IC50 分別為 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 對(duì) CDK7 的選擇性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上，并且對(duì) CDK12 和 CDK13 沒(méi)有活性。YKL-5-124 誘導(dǎo)強(qiáng)烈的細(xì)胞周期停滯，并抑制 E2F 驅(qū)動(dòng)的基因表達(dá)，并且對(duì) RNA 聚合酶 II 磷酸化狀態(tài)幾乎沒(méi)有影響。