1887095-82-0
1887095-82-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
英文別名
RapaLink-1RAPALINK 1
RAPALINK1
Rapamycin, 42-O-[2-[[1-[32-[4-amino-3-(2-amino-5-benzoxazolyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]-27-oxo-3,6,9,12,15,18,21,24-octaoxa-28-azadotriacont-1-yl]-1H-1,2,3-triazol-4-yl]methoxy]ethyl]-
物理化學性質(zhì)
密度1.30±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度≥ 178.4mg/mL in DMSO
酸度系數(shù)(pKa)10.40±0.70(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to light yellow
常見問題列表
概述
RapaLink-1 是第三代 mTOR 抑制劑，通過 linker 將雷帕霉素 (Rapamycin, HY-10219) 與二代 mTOR 抑制劑 MLN0128 (HY-13328) 結(jié)合。RapaLink-1 比雷帕霉素或 mTOR 抑制劑 (TORKi) 更有效，能有效地阻斷癌源性的，激活的 mTOR 突變體。RapaLink-1 可以穿過血腦屏障。RapaLink-1 與 FKBP12 的結(jié)合導致持久抑制 mTORC1。RapaLink-1 通過促進自噬在抗磷脂綜合征中發(fā)揮抗血栓作用。具有抗癌活性。