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186497-38-1

中文名稱 186497-38-1
英文名稱 ZD-1611
CAS 186497-38-1
分子式 C22H24N4O5S
分子量 456.51
MOL 文件 186497-38-1.mol
186497-38-1 結(jié)構(gòu)式 186497-38-1 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
化合物 T17287
英文別名
ZD-1611
Benzenepropanoic acid, 4-[3-[[(3-methoxy-5-methyl-2-pyrazinyl)amino]sulfonyl]-2-pyridinyl]-α,α-dimethyl-

物理化學(xué)性質(zhì)

沸點(diǎn)653.9±65.0 °C(Predicted)
密度1.339±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度溶于二甲基亞砜
酸度系數(shù)(pKa)4.62±0.13(Predicted)

常見問題列表

生物活性
ZD-1611 是一種有效的,可口服的,選擇性的 ETA receptor 拮抗劑,可用于缺血性腦中風(fēng)的研究。
體外研究

ZD1611 competitively inhibits 125 I-labeled ET-1 binding at human cloned ETA and ETB receptors with pIC 50 values of 8.6 and 5.6, respectively, showing 1000-fold selectivity for the ETA receptor.

體內(nèi)研究

ZD1611 (0.3 mg/kg, p.o.) has a duration of action of more than 7 h in rats. In the dog, ZD1611 is active for at least 6 h at dose of 0.6 mg/kg p.o. ZD1611 (0.15 mg/kg/day) in combination with candesartan decreases the brain damage and improves the neurological scores in rats. However, ZD1611 or candesartan alone does not significantly decrease the brain damage or improve neurological scores.

"186497-38-1" 相關(guān)產(chǎn)品信息
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