181069-80-7
中文名稱
化合物 T29819
英文名稱
THIAZOLIUM, 4,5-DIMETHYL-3-(2-OXO-2-PHENYLETHYL)-, BROMIDE
CAS
181069-80-7
分子式
C13H14BrNOS
分子量
312.225
MOL 文件
181069-80-7.mol
181069-80-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物 T29819 英文別名
Alagebrium bromideTHIAZOLIUM, 4,5-DIMETHYL-3-(2-OXO-2-PHENYLETHYL)-, BROMIDE
常見問題列表
概述
Alagebrium bromide是一種交聯(lián)斷裂劑，本研究探討了高級糖基化終末產(chǎn)物（AGEs）在糖尿病腎病中調(diào)解蛋白激酶C（PKC）同種型表達(dá)的作用。在體外，高糖（25-mmol/l）環(huán)境中培養(yǎng)的血管平滑肌細(xì)胞與低糖（5-mmol/l）環(huán)境中的細(xì)胞相比，PKC-α的轉(zhuǎn)位和表達(dá)增加。與aminoguanidine（AGE形成抑制劑）相比，ALT-711的共培養(yǎng)更有效地減輕了PKC-α的增加表達(dá)和轉(zhuǎn)位。鏈脲佐菌素誘導(dǎo)的糖尿病大鼠隨機(jī)分為不抑制、ALT-711抑制或aminoguanidine抑制。糖尿病引起了PKC-α以及-βI、-βII和-ε同種型的增加。ALT-711和aminoguanidine抑制，兩者都能減輕腎臟AGE積累，消除了這些PKC表達(dá)的增加。然而，只有ALT-711減少了磷酸化PKC-α從細(xì)胞質(zhì)到膜的轉(zhuǎn)位。ALT-711抑制減輕了血管內(nèi)皮生長因子（VEGF）和細(xì)胞外基質(zhì)蛋白（纖維連接蛋白和層粘連蛋白）的表達(dá)，并與白蛋白尿減少相關(guān)。aminoguanidine對VEGF表達(dá)無影響，盡管觀察到纖維連接蛋白和層粘連蛋白的減少。這些發(fā)現(xiàn)表明，AGEs在糖尿病腎病患者中是PKC激活，特別是PKC-α的重要刺激物，這可以被ALT-711直接抑制。