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179687-79-7

中文名稱 2-[(2-氯-4-硝基苯氧基)甲基]吡啶
英文名稱 2-[(2-Chloro-4-nitrophenoxy)methyl]pyridine
CAS 179687-79-7
分子式 C12H9ClN2O3
分子量 264.66
MOL 文件 179687-79-7.mol
更新日期 2024/07/22 09:19:02
179687-79-7 結(jié)構(gòu)式 179687-79-7 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
來那替尼雜質(zhì)35
2-[(2-氯-4-硝基苯氧基)甲基]吡啶
英文別名
Neratinib Impurity 35
2-[(2-Chloro-4-nitrophenoxy)methyl]pyridine
Pyridine, 2-[(2-chloro-4-nitrophenoxy)methyl]-
3-Chloro-4-(2-pyridinylmethoxy)-1-nitrobenzene
所屬類別
醫(yī)藥中間體:雜環(huán)化合物

物理化學(xué)性質(zhì)

儲存條件Inert atmosphere,Room Temperature

常見問題列表

合成方法
2-氯-4-硝基苯酚

619-08-9

2-氯甲基吡啶鹽酸鹽

6959-47-3

2-[(2-氯-4-硝基苯氧基)甲基]吡啶

179687-79-7

以2-氯-4-硝基苯酚和2-氯甲基吡啶鹽酸鹽為原料合成2-((2-氯-4-硝基苯氧基)甲基)吡啶的一般步驟:將2-氯甲基吡啶鹽酸鹽(16.4 g,0.1 mol)和碳酸鉀(K2CO3,27.6 g,0.2 mol)懸浮于N,N-二甲基甲酰胺(DMF,100 mL)中,室溫下攪拌30分鐘。隨后,加入2-氯-4-硝基苯酚(17.4 g,0.1 mol)和碘化鉀(KI,0.83 g,5 mol%),將反應(yīng)混合物于60℃下攪拌12小時。反應(yīng)完成后,將反應(yīng)混懸液用水(400 mL)稀釋,過濾收集所得固體,用水洗滌并干燥,得到2-((2-氯-4-硝基苯氧基)甲基)吡啶(26 g,產(chǎn)率98%)為白色固體。產(chǎn)物熔點為149.2-149.9℃;質(zhì)譜(MS-EI)m/z:92, 229, 263(M+)。

參考文獻(xiàn):

  • [1] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2013, vol. 21, # 11, p. 3090 - 3104
  • [2] Patent: US2016/214964, 2016, A1. Location in patent: Paragraph 0138
  • [3] Patent: WO2005/10008, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 114-115
  • [4] Patent: WO2006/23843, 2006, A2. Location in patent: Page/Page column 64
  • [5] Patent: US2010/298297, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 14
  • [6] Patent: WO2006/55268, 2006, A2. Location in patent: Page/Page column 32
  • [7] Research on Chemical Intermediates, 2013, vol. 39, # 7, p. 3105 - 3110
  • [8] Patent: EP3181553, 2017, A1. Location in patent: Paragraph 0209; 0210
  • [9] European Journal of Medicinal Chemistry, 2018, vol. 155, p. 316 - 336
  • "179687-79-7" 相關(guān)產(chǎn)品信息
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