179557-01-8
179557-01-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
4-(環(huán)丙基氨基)哌啶-1-羧酸叔丁酯
1-叔丁氧羰基-4-(環(huán)丙基氨基)哌啶
1-叔丁氧基羰基-4-(環(huán)丙基氨基)哌啶
1-N-BOC 4-(CYCLOPROPYLAMINO) PIPERIDINE
4-(Cyclopropylamino)piperidine, N1-BOC protected
4-(Cyclopropylamino)piperidine,N1-BOCprotected97%
4-(Cyclopropylamino)piperidine, N1-BOC protected 97%
1-TERT-BUTOXYCARBONYL-4-(CYCLOPROPYLAMINO)PIPERIDINE
4-(Cyclopropylamino)piperidine, N1-BOC protected 95+%
TERT-BUTYL 4-(CYCLOPROPYLAMINO)PIPERIDINE-1-CARBOXYLATE
4-Cyclopropylamino-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
1-Piperidinecarboxylic acid, 4-(cyclopropylamino)-, 1,1-dimethylethyl ester
物理化學(xué)性質(zhì)
安全數(shù)據(jù)
制備方法
79099-07-3
765-30-0
179557-01-8
向反應(yīng)瓶中加入4-氧代哌啶-1-羧酸叔丁酯（5.0 g，25.1 mmol）的甲醇（40 mL）溶液，隨后加入環(huán)丙胺（1.4 g，25.1 mmol）、三乙胺（10.0 mL，75.3 mmol）和氯化鋅（0.3 g，2.5 mmol）。將反應(yīng)混合物在60℃下攪拌7小時(shí)，然后分批加入氰基硼氫化鈉（4.8 g，75.3 mmol）。反應(yīng)混合物在25℃下繼續(xù)攪拌17小時(shí)。反應(yīng)完成后，真空除去溶劑，將殘余物在水（250 mL）和乙酸乙酯（200 mL）之間分配。水層用乙酸乙酯（2×200 mL）進(jìn)一步萃取，合并有機(jī)層，用硫酸鈉干燥后真空濃縮。通過柱色譜法（堿性活性氧化鋁，洗脫劑：10%至30%乙酸乙酯的己烷溶液）純化殘余物，得到目標(biāo)產(chǎn)物4-（環(huán)丙基氨基）哌啶-1-羧酸叔丁酯（5.3 g，收率88%），為膠狀物。產(chǎn)物數(shù)據(jù)見表2。
參考文獻(xiàn)：
[1] Patent: WO2017/21730, 2017, A1. Location in patent: Page/Page column 46
[2] Journal of Medicinal Chemistry, 1996, vol. 39, # 19, p. 3769 - 3789
[3] Patent: WO2010/52255, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 53-54
[4] Patent: WO2007/16610, 2007, A2. Location in patent: Page/Page column 57; 58
[5] Patent: EP3147283, 2017, A1. Location in patent: Paragraph 0106