142253-56-3

177947-96-5

以1-Boc-3-羥甲基氮雜環(huán)丁烷為原料合成3-甲?；s環(huán)丁烷-1-羧酸叔丁酯的一般步驟如下：在-78℃下，向攪拌的草酰氯（4.28 mL，49.8 mmol）的二氯甲烷（DCM，5 mL）溶液中緩慢滴加二甲基亞砜（DMSO，0.71 mL，9.96 mmol）。反應(yīng)混合物在此溫度下繼續(xù)攪拌15分鐘。隨后，加入3-(羥甲基)氮雜環(huán)丁烷-1-羧酸叔丁酯（0.69 g，3.69 mmol），并立即加入三乙胺（2.1 mL，14.75 mmol）。將反應(yīng)體系逐漸升溫至室溫，并用DCM（30 mL）稀釋。反應(yīng)液用水洗滌，有機(jī)相用無水硫酸鈉（Na2SO4）干燥，過濾后減壓濃縮。粗產(chǎn)物通過柱色譜法（使用Isolute柱，洗脫劑：庚烷/乙酸乙酯梯度，0-100%）進(jìn)行純化，最終得到3-甲酰基氮雜環(huán)丁烷-1-羧酸叔丁酯（0.19 g，產(chǎn)率27%）。

參考文獻(xiàn)：

[1] Patent: WO2014/165075, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 45; 46

[2] Patent: US2014/171402, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 0053; 0054; 0055; 0056

[3] Patent: EP2754653, 2014, A2. Location in patent: Paragraph 0044; 0045

[4] Patent: WO2018/89355, 2018, A1. Location in patent: Page/Page column 102-104

[5] Patent: WO2010/80357, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 45-46

3-甲?；s環(huán)丁烷-1-羧酸叔丁酯是一種白色至淡黃色的固體化合物，具有較高的反應(yīng)活性和選擇性，可用于制備多種具有特定功能的化合物。

3-甲酰基氮雜環(huán)丁烷-1-羧酸叔丁酯作為一種重要的有機(jī)合成中間體，可用于制備多種具有特定結(jié)構(gòu)和功能的化合物。在醫(yī)藥領(lǐng)域，其可用作多種藥物的中間體。