167631-21-2
中文名稱
5-氟-3-碘-1H-吲哚-2-羧酸乙酯
英文名稱
ethyl 5-fluoro-3-iodo-1H-indole-2-carboxylate
CAS
167631-21-2
分子式
C11H9FINO2
分子量
333.1
MOL 文件
167631-21-2.mol

基本信息
中文別名
5-氟-3-碘-1H-吲哚-2-羧酸乙酯乙基 5-氟-3-碘-1H-吲哚-2-羧酸
英文別名
5-fluoro-3-iodo-1H-indoleethyl 5-fluoro-3-iodo-1H-indole-2-carboxylate
5-Fluoro-3-iodo-1H-indole-2-carboxylic acid ethyl ester
1H-Indole-2-carboxylic acid, 5-fluoro-3-iodo-, ethyl ester
所屬類別
醫(yī)藥中間體:吲哚類化合物制備方法
方法1

348-36-7

167631-21-2
方法A:在室溫條件下,將5-氟吲哚-2-甲酸乙酯(1.0當(dāng)量)與KOH(4.0當(dāng)量)的DMF溶液(5mL)混合,攪拌至形成均勻懸浮液。隨后,緩慢滴加碘(1.0當(dāng)量)的DMF溶液(3mL)。反應(yīng)混合物在室溫下攪拌1.5小時。反應(yīng)完成后,將混合物倒入由飽和NaHSO3水溶液(15mL)、30% NH4OH(2mL)和水(15mL)組成的混合液中。通過過濾收集生成的固體產(chǎn)物,并在減壓條件下干燥,所得5-氟-3-碘-1H-吲哚-2-羧酸乙酯無需進一步純化即可用于后續(xù)反應(yīng)。
參考文獻:
[1] European Journal of Medicinal Chemistry, 2012, vol. 49, p. 379 - 396
[2] European Journal of Organic Chemistry, 2018, vol. 2018, # 45, p. 6314 - 6327
[3] Journal of Medicinal Chemistry, 2008, vol. 51, # 12, p. 3414 - 3421
[4] European Journal of Organic Chemistry, 2008, # 30, p. 5162 - 5175