411235-57-9

16545-68-9

步驟1：環(huán)丙基-1-醇的合成 將環(huán)丙基硼酸（10g，0.116mol）和氫氧化鈉水溶液（8.37g，0.209mol，溶于100mL水）加入1L反應(yīng)燒瓶中。在冰浴冷卻下，緩慢滴加34%過氧化氫（80mL），保持反應(yīng)溫度不高于5℃。滴加完畢后，將反應(yīng)混合物在5℃下繼續(xù)攪拌1小時(shí)。反應(yīng)完成后，緩慢滴加飽和硫代硫酸鈉水溶液以淬滅反應(yīng)，直至碘化鉀-淀粉試紙不再顯色。用乙醚萃取反應(yīng)液三次，合并有機(jī)相，用飽和鹽水洗滌，無水干燥劑干燥，過濾后于0℃下減壓濃縮，得到環(huán)丙基-1-醇（無色油狀物，4g，收率60%）。產(chǎn)物無需進(jìn)一步純化，可直接用于后續(xù)反應(yīng)。（質(zhì)譜檢測：[M+1]未觀察到）

參考文獻(xiàn)：

[1] Patent: EP3150592, 2017, A1. Location in patent: Paragraph 0103; 0104; 0105

[2] Patent: US2014/200206, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 0319

[3] Journal of Medicinal Chemistry, 2017, vol. 60, # 21, p. 8989 - 9002

[4] Patent: WO2018/13774, 2018, A1. Location in patent: Page/Page column 356

[5] Patent: US2012/10183, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 54

環(huán)丙醇是基本的構(gòu)建基塊。

環(huán)丙醇是一種基本構(gòu)建物質(zhì)，由于三元環(huán)的張力很不穩(wěn)定，易開環(huán)生成丙醛 。因此環(huán)丙醇可作為烯醇化丙醛的合成子。環(huán)丙醇還被用來在分子中引入環(huán)丙基，合成環(huán)丙基酯、磺酸酯和胺。含環(huán)丙基的化合物作為潛在抗病毒藥物，亦用于蛋白質(zhì)運(yùn)輸?shù)目刂蒲芯俊?/p>