164332-88-1
164332-88-1 結構式
基本信息
叔丁氧羰基-二聚乙二醇-溴代
N-BOC-2-(2-溴乙氧基)乙胺
(2-(2-溴乙氧基)乙基)氨基甲酸叔丁酯
N-Boc-PEG1-bromide
t-boc-N-amido-PEG2-bromid
t-boc-N-amido-PEG2-bromide
t-boc-N-amido-PEG1-bromide
tert-Butyl (2-(2-bromoethoxy)ethyl)carbamate
tert-Butyl N-[2-(2-bromoethoxy)ethyl]carbamate
Carbamic acid, N-[2-(2-bromoethoxy)ethyl]-, 1,1-dimethylethyl ester
物理化學性質
制備方法
139115-91-6
164332-88-1
以2-(2-BOC-氨基乙氧基)乙醇為原料合成(2-(2-溴乙氧基)乙基)氨基甲酸叔丁酯的一般步驟：將2-(2-BOC-氨基乙氧基)乙醇（1.25 g，6.09 mmol）溶解于二氯甲烷（34 mL）中。將溶液冷卻至0℃，隨后向溶液中依次加入甲磺酰氯（MsCl，0.80 mL，10.3 mmol，1.7當量）和三乙胺（Et3N，1.9 mL，13.4 mmol，2.2當量）。反應混合物在室溫下攪拌3小時后，用丙酮（33 mL）稀釋，并加入溴化鋰（LiBr，8.9 g，103 mmol，17當量）。將反應混合物在室溫下攪拌過夜。反應完成后，減壓蒸發(fā)溶劑。粗產物用乙酸乙酯（EtOAc）稀釋，依次用水和鹽水洗滌。有機相用無水硫酸鈉（Na2SO4）干燥。將懸浮液通過棉花過濾，濾液真空濃縮。通過快速柱色譜法純化，使用石油醚/丙酮（85:15→8:2）作為洗脫劑，得到目標產物(2-(2-溴乙氧基)乙基)氨基甲酸叔丁酯（1.60 g，5.95 mmol，產率98%），為無色油狀物。1H-NMR（500 MHz，CDCl3）：δ 4.91（s，1H），3.78（t，2H），3.56（t，2H），3.47（t，2H），3.33（d，2H），1.55（s，9H）。
參考文獻：
[1] Patent: WO2017/46172, 2017, A1. Location in patent: Page/Page column 83; 84
[2] Chemistry - A European Journal, 2014, vol. 20, # 43, p. 13938 - 13944
[3] Patent: JP2016/196447, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0041; 0042; 0045
[4] Patent: WO2012/9309, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 42
[5] Patent: WO2016/42080, 2016, A1. Location in patent: Page/Page column 185; 186
| 報價日期 | 產品編號 | 產品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2025/05/22 | HY-130503 | 溴-一聚乙二醇-氨基叔丁酯 N-Boc-PEG1-bromide | 164332-88-1 | 100 mg | 100元 |
| 2025/05/22 | HY-130503 | 溴-一聚乙二醇-氨基叔丁酯 N-Boc-PEG1-bromide | 164332-88-1 | 250 mg | 160元 |
| 2025/05/22 | HY-130503 | 溴-一聚乙二醇-氨基叔丁酯 N-Boc-PEG1-bromide | 164332-88-1 | 500 mg | 230元 |
常見問題列表
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Cleavable
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PEGs
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Alkyl/ether
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PROTACs contain two different ligands connected by a linker; one is a ligand for an E3 ubiquitin ligase and the other is for the target protein. PROTACs exploit the intracellular ubiquitin-proteasome system to selectively degrade target proteins.
ADCs are comprised of an antibody to which is attached an ADC cytotoxin through an ADC linker.