1632006-28-0
中文名稱
艾沙利酮
英文名稱
Esaxerenone
CAS
1632006-28-0
分子式
C22H21F3N2O4S
分子量
466.47
MOL 文件
1632006-28-0.mol
更新日期
2025/03/21 08:31:50
1632006-28-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
艾沙利酮(S)-1-(2-羥乙基)-4-甲基-N-[4-(甲基磺?；?苯基]-5-[2-(三氟甲基)苯基]-1H-吡咯-3-甲酰胺
英文別名
cs3150cs-3150
CS-2614
XL-550)
Esaxerenone
5G,100G,500G
CS-3150 (Esaxerenone
CS-3150
CS 3150
CS3150
XL-550
XL550
XL 550.
1H-Pyrrole-3-carboxamide, 1-(2-hydroxyethyl)-4-methyl-N-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-5-[2-(trifluoromethyl)phenyl]-, (5S)-
所屬類別
醫(yī)藥中間體：原料藥中間體物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)581.3±50.0 °C(Predicted)
密度1.35±0.1 g/cm3(Predicted)
溶解度DMSO:100.0(Max Conc. mg/mL);214.37(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)12.76±0.70(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to light yellow
InChIInChI=1S/C22H21F3N2O4S/c1-14-18(21(29)26-15-7-9-16(10-8-15)32(2,30)31)13-27(11-12-28)20(14)17-5-3-4-6-19(17)22(23,24)25/h3-10,13,28H,11-12H2,1-2H3,(H,26,29)
InChIKeyNOSNHVJANRODGR-UHFFFAOYSA-N
SMILESC(N1C=C(C(=O)NC2C=CC(S(=O)(=O)C)=CC=2)C(C)=C1C1C=CC=CC=1C(F)(F)F)CO
常見(jiàn)問(wèn)題列表
概述
艾沙利酮是一種新型非甾體類選擇性礦皮質(zhì)激素受體拮抗劑（MRA），由 Exelixis 發(fā)現(xiàn)并由 Daiichi Sankyo 開(kāi)發(fā)，已在日本獲批用于治療高血壓。合成方法
艾沙利酮的合成路線如下
作用機(jī)理與效果
艾沙利酮通過(guò)阻斷內(nèi)源性配體（例如醛固酮）過(guò)度激活礦皮質(zhì)激素受體來(lái)發(fā)揮降壓效果，具有至少比其他類固醇激素受體高1000倍的礦皮質(zhì)激素受體選擇性，長(zhǎng)半衰期，高口服生物利用度，并且比螺內(nèi)酯或依普利酮具有更顯著的降壓效果。