1618636-37-5
中文名稱
奧扎莫德鹽酸鹽
英文名稱
Ozanimod hydrochloride
CAS
1618636-37-5
分子式
C23H25ClN4O3
分子量
440.93
MOL 文件
1618636-37-5.mol
更新日期
2025/07/15 08:45:46

基本信息
中文別名
奧扎莫得鹽奧扎莫德鹽酸鹽
英文別名
Ozanimod hydrochlorideOzanimod hydrochloride Impurity 1
(S)-4-(5-(3-cyano-4-isopropoxyphenyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-N-(2-hydroxyethyl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-aminium chloride
所屬類別
醫(yī)藥中間體:原料藥中間體物理化學性質
形態(tài)Solid
顏色White to off-white
InChIKeyHAOOCAKHSFYDBU-OZYVVJTJNA-N
SMILESN([C@H]1CCC2=C(C3=NOC(C4C=CC(OC(C)C)=C(C#N)C=4)=N3)C=CC=C12)CCO.Cl |&1:1,r|
常見問題列表
功效作用
奧扎莫德鹽酸鹽是一種口服的鞘氨醇1-磷酸受體調節(jié)劑,它對受體亞型1和5具有高度的選擇性和親和力,用于治療潰瘍性結腸炎和其他自身免疫性疾病。
作用機制
奧扎莫德鹽酸鹽通過調節(jié)鞘氨醇1-磷酸受體,影響免疫系統(tǒng)的功能,從而有助于減少炎癥和自身免疫反應。
批準情況
奧扎莫德鹽酸鹽在2020年3月獲得了USFDA的批準,用于治療多發(fā)性硬化癥。
合成
使用CDI(碳二亞胺)將羧酸187(西部片段)活化,然后與東部片段186偶聯,形成氧化二唑189。粗產物未經過進一步純化,直接用于隨后的縮醛脫保護反應。脫保護反應得到酮190,從187的產率為76%。酮190與2-氨基乙醇在Dean-Stark條件下進行縮合反應,得到亞胺191,產率為96%。手性釕復合物192催化亞胺190的還原反應,以高對映體過量得到ozanimod 193。最后,與甲醇中的鹽酸進行成鹽反應,得到高產率的奧扎莫德鹽酸鹽。