148870-57-9

基本信息
伊伐布雷定側(cè)鏈碘代物
7,8-二甲氧基-3-(3-碘代丙基)-1,3-
3-(3-碘丙基)-7,8-二甲氧基-1H-苯并[D]氮雜卓-2(3H)-酮
7,8-二甲氧基-3(3-碘丙基)-1,3-二氫-2H-3-苯并氮雜卓-2-酮
3-(3-碘丙基)-7,8-甲氧基-1,3-二氫-2H-3-苯并氮雜卓-2-酮
3-(3-碘丙基)-1,3-二氫-7,8-二甲氧基-2H-3-苯并氮雜卓-2-酮
1,3-二氫-3-(3-碘丙基)-7,8-二甲氧基-2H-3-苯并氮雜卓-2-酮
7,8-二甲氧基-3-(3-碘代丙基)-1,3-二氫-2H-3-苯并氮雜卓-2-酮
3-(3-碘丙基)-1,3-二氫-7,8-二甲氧基-2H-3-苯并氮雜環(huán)庚二烯-2-酮
Ivabradine Impurity g
7,8-Dimethoxy-3-(3-iodopropyl)
7,8-DiMethoxy-3-(3-iodopropyl)-1,3-dihydro-2H
3-(3-iodopropyl)-7,8-diMethoxy-1H-benzo[d]azepin-2(3H)-one
3-(3-IODOPROPYL)-7,8-DIMETHOXY-1,3-DIHYDRO-2H-3-BENZAPINE-2-ONE
7,8-DiMethoxy-3-(3-iodopropyl)-1,3-dihydro-2H-3-benzazepin-2-on
3-(3-Iodopropyl)-7,8-diMethoxy-1,3-dihydro-2H-3-benzazepin-2-one
3-(3-iodopropyl)-7,8-diMethoxy-2,3-dihydro-1H-3-benzazepin-2-one
7,8-Dimethoxy-3-(3-iodopropyl)-1,3-dihydro-2H-3-benzazepin-2-one
物理化學(xué)性質(zhì)
制備方法

85175-59-3

148870-57-9
在氬氣保護(hù)下,將7,8-二甲氧基-3-(3-氯代丙基)-1,3-二氫-2H-3-苯并氮雜卓-2-酮(50.00 g, 169 mmol)與碘化鈉(32.75 g, 218 mmol)在甲基異丁基酮(375 mL)中的混合溶液于117-118℃下攪拌反應(yīng)。反應(yīng)進(jìn)程通過高效液相色譜(HPLC)進(jìn)行監(jiān)控。反應(yīng)完成后,將混合物在減壓下濃縮,殘余物用二氯甲烷(375 mL)和水(190 mL)稀釋。分離有機(jī)相,用水(190 mL)洗滌后再次減壓濃縮。所得殘余物用甲基叔丁基醚(190 mL)處理,形成的懸浮液冷卻至0℃。在0℃下持續(xù)攪拌1小時(shí)后,過濾收集固體產(chǎn)物,用甲基異丁基醚(40 mL)洗滌,并于23℃/100 mbar條件下干燥2小時(shí),最終得到60.10 g淡黃色固體產(chǎn)物,收率為92%。
參考文獻(xiàn):
[1] Patent: WO2014/114341, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 15; 16
[2] Patent: WO2014/102827, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 0121
[3] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2001, vol. 11, # 17, p. 2351 - 2354
[4] Patent: WO2010/72409, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 19-20
[5] Patent: WO2014/20534, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 13