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148430-81-3

中文名稱 氧雜環(huán)丁烷-3-基甲磺酸酯
英文名稱 Oxetan-3-yl Methanesulfonate
CAS 148430-81-3
分子式 C4H8O4S
分子量 152.17
MOL 文件 148430-81-3.mol
148430-81-3 結(jié)構(gòu)式 148430-81-3 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
3-三甲基磺酸芐.
氧雜環(huán)丁烷-3-基甲磺酸酯
英文別名
Oxetan-3-yl Methanesulfonate
3-Oxetanol 3-Methanesulfonate
所屬類別
醫(yī)藥中間體:原料藥中間體

物理化學(xué)性質(zhì)

沸點308.9±31.0 °C(Predicted)
密度1.38±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件Inert atmosphere,2-8°C
外觀White to off-white Solid

安全數(shù)據(jù)

危險類別碼36/37/38
安全說明26-36/37/39
海關(guān)編碼29309090

制備方法

方法1
氧雜環(huán)丁-3-醇

7748-36-9

甲基磺酰氯

124-63-0

氧雜環(huán)丁烷-3-基甲磺酸酯

148430-81-3

在0℃下,向氧雜環(huán)丁烷-3-醇(5g,67.5mmol)和三乙胺(14.11mL,101mmol)的二氯甲烷(150mL)溶液中逐滴加入甲基磺酰氯(6.79mL,88mmol)。將反應(yīng)混合物在室溫下攪拌3小時。反應(yīng)完成后,過濾除去固體,濾液依次用冰水和飽和食鹽水洗滌。有機(jī)相用無水硫酸鈉干燥,隨后在減壓下濃縮,得到氧雜環(huán)丁烷-3-基甲磺酸酯(11.7g,67.5mmol,100%產(chǎn)率),為含有12.2wt%二氯甲烷的油狀物。產(chǎn)物經(jīng)1H NMR(400MHz,CDCl3)表征:δ3.06(s,3H),4.79-4.82(m,2H),4.86-4.90(m,2H),5.52-5.49(m,1H)。

參考文獻(xiàn):

[1] Patent: WO2013/55910, 2013, A1. Location in patent: Page/Page column 124; 125

[2] Patent: TW2017/8221, 2017, A. Location in patent: Page/Page column 98; 99

[3] Patent: WO2015/181186, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 169

[4] Journal of Medicinal Chemistry, 2017, vol. 60, # 23, p. 9769 - 9789

[5] Journal of Medicinal Chemistry, 2018, vol. 61, # 6, p. 2518 - 2532

"148430-81-3" 相關(guān)產(chǎn)品信息
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