147497-32-3

基本信息
6-溴-1,2,3,4-四氫異喹啉-1-酮
6-溴-3,4-二氫-異喹啉-1-酮 1G
6-溴-3,4-二氫異喹啉-1(2H)-酮
6-溴-3,4-二氫-2H-異喹啉-1-酮
6-BROMO-3,4-DIHYDRO-2H-ISOQUINOLIN-1-ON
6-bromo-3,4-dihydroisoquinolin-1(2H)-one
6-BROMO-3,4-DIHYDRO-2H-ISOQUINOLIN-1-ONE
6-BROMO-3,4-DIHYDRO-1(1H)-ISOQUINOLINONE
6-Bromo-3,4-dihydro-1(2H)-isoquinolinone
1(2H)-Isoquinolinone, 6-bromo-3,4-dihydro-
6-broMo-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-1-one
6-BroMo-1-oxo-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline
物理化學性質
制備方法

34598-49-7

147497-32-3
1. 稱取5-溴-1-茚滿酮(8a)(1.08 g,5.1 mmol)置于100 mL圓底燒瓶中。 2. 在0℃條件下,向反應燒瓶中依次加入二氯甲烷(30 mL)、甲磺酸(15 mL)和疊氮化鈉(0.5 g,7.7 mmol)。 3. 將反應混合物于室溫下攪拌反應3小時。 4. 反應完成后,向反應液中緩慢加入1.0 M氫氧化鈉水溶液(50 mL)以淬滅反應。 5. 用二氯甲烷(100 mL×1)萃取水相,合并有機相。 6. 有機相依次用飽和鹽水(40 mL×1)洗滌,無水硫酸鈉干燥,過濾。 7. 濾液經減壓濃縮后,通過硅膠柱色譜法純化(洗脫劑:石油醚/乙酸乙酯,v/v=3:1),得到6-溴-3,4-二氫-2H-異喹啉-1-酮(8b)為灰色固體(0.45 g,產率39%)。
參考文獻:
[1] Patent: US2010/4231, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 67-68
[2] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2011, vol. 21, # 9, p. 2670 - 2674
[3] Patent: US2016/251376, 2016, A1. Location in patent: Paragraph 0852; 0853; 0854
[4] Patent: EP3239143, 2017, A2. Location in patent: Paragraph 0088
[5] Patent: CN107879975, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0132; 0134