1451370-01-6
英文名稱
2-Propenamide, N-[(8S)-4-amino-6,7,8,9-tetrahydro-5-(3-quinolinyl)pyrimido[5,4-b]indolizin-8-yl]-
CAS
1451370-01-6
分子式
C22H20N6O
分子量
384.43
MOL 文件
1451370-01-6.mol
1451370-01-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
英文別名
2-Propenamide, N-[(8S)-4-amino-6,7,8,9-tetrahydro-5-(3-quinolinyl)pyrimido[5,4-b]indolizin-8-yl]-物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)756.1±60.0 °C(Predicted)
密度1.44±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)13.43±0.20(Predicted)
常見(jiàn)問(wèn)題列表
概述
TAS-121 是一種具有口服活性、選擇性、共價(jià)的第三代突變型 EGFR-酪氨酸激酶抑制劑 (EGFR-TKI)。TAS-121 抑制 L858R 突變 (IC50=1.7 nM)、Ex19del 突變 (IC50=2.7 nM)、L858R/T790M 突變 (IC50=0.56 nM) 和 Ex19del/T790M 突變 (IC50=1.1 nM) 以及野生型 EGFR (IC50=8.2 nM)。TAS-121 抑制 HER2 和 HER4， IC50 分別為 110 和 2.6 nM。TAS-121 抑制 EGFR 及其下游信號(hào)靶標(biāo)的磷酸化，從而阻止細(xì)胞增殖。TAS-121 誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，并在 SW48 (EGFR G719S) 和 NCI-H1975 (EGFR L858R/T790M) 異種移植模型中顯示抗腫瘤活性。