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1431697-89-0

中文名稱(chēng) 1-[6-(3,5-二氯-4-羥基苯基)-4-[[反式-4-[(二甲基氨基)甲基]環(huán)己基]氨基]-1,5-萘啶-3-基]-乙酮
英文名稱(chēng) OTSSP 167 hydrochloride
CAS 1431697-89-0
分子式 C25H28Cl2N4O2
分子量 487.42
MOL 文件 1431697-89-0.mol
更新日期 2025/07/20 14:02:15
1431697-89-0 結(jié)構(gòu)式 1431697-89-0 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
MELK抑制劑
1-[6-(3,5-二氯-4-羥基苯基)-4-[[反式-4-[(二甲基氨基)甲基]環(huán)己基]氨基]-1,5-萘啶-3-基]-乙酮
英文別名
OTS167
CS-1832
CS-1147
OTSSP167
OTSSP 167
OTSSP-167
MELK inhibitor
OTSSP167 (CS-1147)
OTSSP167 (Free base)
OTSSP 167 hydrochloride
所屬類(lèi)別
生物化工:激動(dòng)劑抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度insoluble in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
形態(tài)固體
顏色Light yellow to yellow
1-[6-(3,5-二氯-4-羥基苯基)-4-[[反式-4-[(二甲基氨基)甲基]環(huán)己基]氨基]-1,5-萘啶-3-基]-乙酮價(jià)格(試劑級(jí))
報(bào)價(jià)日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱(chēng)CAS號(hào)包裝價(jià)格
2025/05/22HY-15512A1-[6-(3,5-二氯-4-羥基苯基)-4-[[反式-4-[(二甲基氨基)甲基]環(huán)己基]氨基]-1,5-萘啶-3-基]-乙酮
OTSSP167 hydrochloride
1431697-89-01 mg454元
2025/05/22HY-15512A1-[6-(3,5-二氯-4-羥基苯基)-4-[[反式-4-[(二甲基氨基)甲基]環(huán)己基]氨基]-1,5-萘啶-3-基]-乙酮
OTSSP167 hydrochloride
1431697-89-05mg1000元
2025/05/22HY-15512A1-[6-(3,5-二氯-4-羥基苯基)-4-[[反式-4-[(二甲基氨基)甲基]環(huán)己基]氨基]-1,5-萘啶-3-基]-乙酮
OTSSP167 hydrochloride
1431697-89-010mM * 1mLin DMSO1150元

常見(jiàn)問(wèn)題列表

生物活性
OTSSP167 (OTS167)是高效的MELK(母體胚胎亮氨酸拉鏈激酶)抑制劑,IC50為0.41 nM。
靶點(diǎn)
TargetValue
MELK
(Cell-free assay)
0.41 nM
體外研究

OTSSP167抑制A549, T47D, DU4475, 和 22Rv1 癌細(xì)胞,這些癌細(xì)胞中MELK高水平表達(dá),IC50分別為6.7, 4.3, 2.3, 和6.0 nM。OTSSP167抑制PSMA1(蛋白酶體亞基α-1型)和DBNL(Drebrin樣的)的磷酸化,PSMA1和DBNL是新型MELK底物,對(duì)干細(xì)胞的特征和侵襲是至關(guān)重要的。OTSSP167通過(guò)抑制PSMA1的磷酸化,而抑制乳腺癌細(xì)胞形成微球體。

體內(nèi)研究
OTSSP167通過(guò)靜脈注射和口服給藥給藥小鼠,使用乳腺,肺,前列腺,及胰腺癌細(xì)胞系進(jìn)行移植瘤研究,OTSSP167具有顯著的抑制腫瘤生長(zhǎng)效果。OTSSP167按 20 mg/kg劑量靜脈注射處理MDA-MB-231模型,每?jī)商焯幚硪淮?,產(chǎn)生的腫瘤生長(zhǎng)抑制率(TGI)為73%,按10 mg/kg劑量口服處理,每天一次,生長(zhǎng)抑制率(TGI)為72%。OTSSP167作用于多種癌癥類(lèi)型,具有劑量依賴(lài)性,及MELK依賴(lài)性,對(duì)體重丟失沒(méi)有或很少有影響。
"1431697-89-0" 相關(guān)產(chǎn)品信息
1300-21-6 7719-09-7 1330-20-7 179324-69-7 606143-52-6 1232410-49-9 877399-52-5 1421373-65-0 763113-22-0