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1385035-79-9

中文名稱 GNA002

英文名稱 GNA002

CAS 1385035-79-9

分子式 C42H55NO8

分子量 701.9

MOL 文件 1385035-79-9.mol

1385035-79-9 結(jié)構(gòu)式

基本信息物理化學(xué)性質(zhì) 應(yīng)用領(lǐng)域常見問題列表

基本信息

中文別名

化合物 T11436

英文別名

G002
GNA002

物理化學(xué)性質(zhì)

沸點864.7±65.0 °C(Predicted)

密度1.22±0.1 g/cm3(Predicted)

儲存條件-20°C儲存

溶解度溶于二甲基亞砜

酸度系數(shù)(pKa)7.10±0.60(Predicted)

形態(tài)Oil

顏色Light yellow to yellow

應(yīng)用領(lǐng)域

用途一

GNA002 is a highly potent, specific and covalent EZH2 (Enhancer of zeste homolog 2) inhibitor. It can specifically and covalently bind to Cys668 within the EZH2-SET domain, triggering EZH2 degradation through COOH terminus of Hsp70-interacting protein (CHIP)-mediated ubiquitination.

常見問題列表

概述

GNA002 是一種有效，選擇性的，共價 EZH2 抑制劑，對 EZH2 的 IC50 為1.1 μM。GNA002 可以特異性，共價結(jié)合 EZH2-SET 結(jié)構(gòu)域內(nèi)的 Cys668，通過 Hsp70 相互作用蛋白 (CHIP) 介導(dǎo)的泛素化的 COOH 末端引發(fā) EZH2 降解。GNA002 有效降低 EZH2 介導(dǎo)的 H3K27 三甲基化，重新激活 polycomb 阻遏復(fù)合物 2 (PRC2) 沉默的腫瘤抑制基因。