1383716-33-3
1383716-33-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
1-[[2-[(2-氯-4-吡啶基)氨基]-4'-(環(huán)丙基甲基)[4,5'-聯(lián)嘧啶]-2'-基]氨基]-2-甲基-2-丙醇
1-((2-((2-氯吡啶-4-基)氨基)-4'-(環(huán)丙基甲基)-[4,5'-聯(lián)嘧啶]-2'-基)氨基)-2-甲基丙-2-醇
Vps34-IN-1
1-[[2-[(2-Chloro-4-pyridinyl)amino]-4'-(cyclopropylmethyl)[4,5'-bipyrimidin]-2'-yl]amino]-2-methyl-2-propanol
1-((2-((2-chloropyridin-4-yl)amino)-4'-(cyclopropylmethyl)-[4,5'-bipyrimidin]-2'-yl)amino)-2-methylpropan-2-ol
2-Propanol, 1-[[2-[(2-chloro-4-pyridinyl)amino]-4'-(cyclopropylmethyl)[4,5'-bipyrimidin]-2'-yl]amino]-2-methyl-
制備方法
14432-12-3
![1-[[4′-(Cyclopropylmethyl)-2-(methylsulfinyl)[4,5′-bipyrimidin]-2′-yl]amino]-2-methyl-2-propanol](/CAS/20210305/GIF/1383716-84-4.gif)
1383716-84-4
1383716-33-3
1-((2-((2-氯吡啶-4-基)氨基)-4'-(環(huán)丙基甲基)-[4,5'-聯(lián)嘧啶]-2'-基)氨基)-2-甲基丙-2-醇（16a）的合成步驟：在氮?dú)獗Ｗo(hù)下，將4-氨基-2-氯吡啶（53.3 mg，0.415 mmol）溶于THF（277 μL）中，冷卻至-78℃。向此溶液中緩慢滴加LiHMDS（415 μL，0.415 mmol）。將反應(yīng)混合物逐漸升溫至室溫，并持續(xù)攪拌30分鐘。隨后，將反應(yīng)混合物再次冷卻至-78℃，加入1-(4'-(環(huán)丙基甲基)-2-(甲基亞磺?；?-4,5'-聯(lián)嘧啶-2'-基氨基)-2-甲基丙-2-醇（50 mg，0.138 mmol）。將反應(yīng)混合物升溫至室溫，繼續(xù)攪拌1小時。通過LC/MS監(jiān)測確認(rèn)反應(yīng)完成。粗產(chǎn)物通過反相HPLC純化[梯度洗脫：30-100%有機(jī)相，15分鐘]，隨后進(jìn)行Biotage硅膠柱色譜純化[10 g SNAP柱，洗脫梯度：100% DCM至12% MeOH/DCM]，得到目標(biāo)產(chǎn)物（29 mg，收率49%）。
參考文獻(xiàn)：
[1] Patent: WO2012/85815, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 55-56;73
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2025/05/22 | HY-12795 | Vps34-IN-1 | 1383716-33-3 | 1 mg | 419元 |
| 2025/05/22 | S7980 | VPS34-IN1 VPS34-IN1 | 1383716-33-3 | 5mg | 1040.52元 |
| 2025/05/22 | HY-12795 | VPS34-IN1 Vps34-IN-1 | 1383716-33-3 | 5mg | 990元 |
常見問題列表
| Target | Value |
|
Vps34
(Cell-free assay) | 25 nM |
用VPS34-IN1處理U20S細(xì)胞，可誘導(dǎo)特異性PtdIns(3)P結(jié)合探針從內(nèi)吞體膜上迅速擴(kuò)散，而對1型PI3K調(diào)節(jié)Akt的活性沒有影響。 VPS34-IN1還可在1分鐘內(nèi)誘導(dǎo)SGK3的磷酸化水平的降低。VPS34-IN1對不具有 PtdIns(3)P-binding PX結(jié)構(gòu)域的SGK2亞型沒有抑制作用。