磷酸奧司他丁是一種口服生物可利用的皮質醇合成抑制劑，用于治療高皮質醇癥。在臨床試驗中，與安慰劑相比，接受磷酸奧司他丁治療的患者中有86%的患者實現(xiàn)了控制的尿游離皮質醇（mUFC）水平低于或等于正常上限（ULN）。

磷酸奧司他丁通過抑制11β-羥化酶（CYP11B1），這一酶在腎上腺皮質激素合成的最后一步中起催化作用，從而減少皮質醇的產生。

磷酸奧司他丁獲得了USFDA的孤兒藥認證，并在2020年獲得批準，用于治療庫欣病。

咪唑鹽158首先用三苯基甲基保護，生成三苯基甲胺159。將三苯基甲胺159還原得到一級醇160。對一級醇160進行硅基保護，得到硅醚161，此步驟的總產率為59%。在回流的丙烯腈中，用芐溴163（由芳烴162通過Wohl-Ziegler條件與N-溴代琥珀酰亞胺（NBS）和二苯甲酰過氧化物（DBPO）制備，產率為56%）對咪唑161進行烷基化反應。使用二乙胺去除三苯基甲基保護基團，得到芐胺164，該步驟的總產率為75%。芐胺164的芐基質子脫質子化后，用氯甲酸甲酯淬滅，得到酯165。用酸處理去除硅醚保護基團，然后將自由醇轉化為甲磺酸酯。在NaI和堿的存在下，得到吡咯咪唑166，該步驟的總產率為62%。使用水相堿進行皂化反應，得到化合物167。通過熱解羧反應得到奧司他丁的骨架作為外消旋體。使用手性高效液相色譜（HPLC）和乙腈作為流動相，分離出(R)-對映體。最后，通過磷酸鹽形成反應得到磷酸奧司他丁。