13143-47-0

基本信息
1-(4-氨基苯基)-1H-吡啶-2-酮
1-(4-aminophenyl)-2(1H)-Pyridinone
1-(4-AMINOPHENYL)PYRIDIN-2(1H)-ONE
1-(4-AMINO-PHENYL)-1H-PYRIDIN-2-ONE
1-(4-aMino-phenyl)-1h-pyridine-2-one
Benzenesulfonicacid,6-(bromomethyl)-
2(1H)-Pyridinone, 1-(4-aminophenyl)-
1-(4-Amino-phenyl)-1H-pyridin-2-one 95%
Ethyl 7-chloro-2-methylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine-6-carboxylate
物理化學性質
制備方法

142-08-5

540-37-4

13143-47-0
在3000L反應釜中,加入對碘苯胺438 kg、2-羥基吡啶190 kg、8-羥基喹啉58 kg、碳酸鉀207 kg及N,N-二甲基甲酰胺(DMF)1500 kg,體系在氮氣保護下啟動攪拌。將反應混合物加熱至回流溫度,保持反應過夜。通過色譜分析監(jiān)測反應進程直至反應完全。反應完成后,過濾去除生成的碘化鉀。隨后減壓蒸餾回收部分DMF,待體系冷卻至50℃后過濾,得到1-(4-氨基苯基)-1H-吡啶-2-酮粗品。將粗品溶于740 kg乙醇中,加熱至完全溶解后加入55 kg活性炭進行脫色處理。熱過濾脫色后的溶液,濾液經冷卻結晶。過濾收集結晶產物,經干燥后包裝,最終得到1-(4-氨基苯基)-1H-吡啶-2-酮,產率95%,純度99%。
參考文獻:
[1] Patent: CN107382836, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0021; 0022
[2] Patent: US2015/158865, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 1127; 1128
[3] European Journal of Medicinal Chemistry, 2017, vol. 125, p. 411 - 422
[4] Patent: WO2014/139145, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 37
[5] Patent: WO2014/139465, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 38