1290543-63-3
中文名稱
PF-3084014
英文名稱
PF-3084014
CAS
1290543-63-3
分子式
C27H41F2N5O
分子量
489.64
MOL 文件
1290543-63-3.mol
更新日期
2025/07/16 11:09:14
1290543-63-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
PF-3084014游離態(tài) 英文別名
CS-2699PF-3084014
Nirogacestat
PF-03084014 (PF-3084014)
PF-03084014 (Nirogacestat)
PF03084014
PF 03084014
PF-03084014
Nirogacestat(PF-03084014,PF-3084014)
(2S)-2-[[(2S)-6,8-difluoro-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-yl]amino]-N-[1-[1-(2,2-dimethylpropylamino)-2-methylpropan-2-yl]imidazol-4-yl]pentanamide
Pentanamide, 2-[[(2S)-6,8-difluoro-1,2,3,4-tetrahydro-2-naphthalenyl]amino]-N-[1-[2-[(2,2-dimethylpropyl)amino]-1,1-dimethylethyl]-1H-imidazol-4-yl]-, (2S)-
(S)-2-((S)-6,8-difluoro-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-ylamino)-N-(1-(2-methyl-1-(neopentylamino)propan-2-yl)-1H-imidazol-4-yl)pentanamide Molecular Weight: 489.64
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)651.3±55.0 °C(Predicted)
密度1.16±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件room temp
溶解度Water:1.0(Max Conc. mg/mL);2.04(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)13.27±0.70(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
水溶解性H2O: 1mg/mL, clear
InChIKeyVFCRKLWBYMDAED-REWPJTCUSA-N
SMILESC(NC1=CN(C(C)(C)CNCC(C)(C)C)C=N1)(=O)[C@@H](N[C@H]1CCC2=C(C1)C(F)=CC(F)=C2)CCC
常見問題列表
γ-分泌酶抑制劑
硝加司他（Nirogacestat）是由輝瑞（Pfizer）發(fā)現(xiàn)、SpringWorks Therapeutics開發(fā)的口服選擇性可逆γ-分泌酶抑制劑，2023年獲美國(guó)FDA批準(zhǔn)用于治療需要系統(tǒng)治療的進(jìn)展性硬纖維瘤（Desmoid Tumor）成人患者。作用機(jī)制
硝加司他通過抑制γ-分泌酶活性，阻斷Notch信號(hào)通路介導(dǎo)的T/B細(xì)胞成熟過程，并減少β-淀粉樣蛋白生成，從而抑制腫瘤細(xì)胞增殖。其獨(dú)特機(jī)制針對(duì)硬纖維瘤中異常激活的Notch信號(hào)傳導(dǎo)，為既往缺乏靶向治療選擇的患者提供首個(gè)疾病修正療法。臨床研究顯示，硝加司他可顯著縮小腫瘤體積并延緩疾病進(jìn)展，且耐受性良好，成為此類罕見軟組織腫瘤治療的重要突破。合成路線
生物活性
Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) 是一種選擇性gamma-secretase抑制劑，在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為6.2 nM。Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) 可誘導(dǎo)凋亡。Phase 2。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
γ-secretase
(cell-free assay) | 6.2 nM |