1285515-21-0
中文名稱
5-(2-氟-4-吡啶基)-2-(苯基甲氧基)-N-3-吡啶基苯甲酰胺
英文名稱
LRRK2-kinase inhibitor
CAS
1285515-21-0
分子式
C24H18FN3O2
分子量
399.417
MOL 文件
1285515-21-0.mol
更新日期
2025/08/08 09:33:54
1285515-21-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
5-(2-氟-4-吡啶基)-2-(苯基甲氧基)-N-3-吡啶基苯甲酰胺2-(芐氧基)-5-(2-氟吡啶-4-基)-N-(吡啶-3-基)苯甲酰胺
英文別名
CS-1790GSK2578215
SK2578215A
GSK2578125A
GSK2578215A
GSK2578215A, >=98%
LRRK2-kinase inhibitor
GSK2578215A >=98% (HPLC)
LRRK2 inhibitor GS2578215A
LRRK2 inhibitor GSK2578215A
所屬類別
生物化工：LRRK2 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)556.1±50.0 °C(Predicted)
密度1.292±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件2-8°C
溶解度DMSO：可溶15mg/mL，澄清
酸度系數(shù)(pKa)12.31±0.70(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
制備方法
方法1
1285513-32-7
401815-98-3
1285515-21-0
以化合物（CAS: 1285513-32-7）（771 mg，2.012 mmol）和2-氟-4-吡啶硼酸（425 mg，3.02 mmol）為原料，在雙（三苯基膦）氯化鈀（II）（70.6 mg，0.101 mmol）和碳酸鈉（1066 mg，10.06 mmol）的存在下，于DME（20 mL）和水（2 mL）的混合溶劑中，回流攪拌2小時(shí)。反應(yīng)完成后，將混合物用乙酸乙酯（50 mL）和水（50 mL）稀釋。分離有機(jī)層，水層用乙酸乙酯（50 mL×2）萃取。合并有機(jī)層，濃縮后，通過硅膠柱層析純化粗產(chǎn)物，使用0-10%甲醇/二氯甲烷（含1%氨）作為洗脫劑，得到2-(芐氧基)-5-(2-氟吡啶-4-基)-N-(吡啶-3-基)苯甲酰胺（500 mg，1.252 mmol，產(chǎn)率62.2%），為灰白色固體。
參考文獻(xiàn)：
[1] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2017, vol. 27, # 17, p. 4034 - 4038
[2] Patent: WO2011/38572, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 158; 159
常見問題列表
生物活性
GSK2578215A是一種有效的選擇性LRRK2 kinase抑制劑，對LRRK2 (G2019S)和LRRK2 (WT)的IC50分別為8.9 nM 和 10.9 nM。體外研究
GSK2578215A induces a dose-dependent inhibition of Ser910 and Ser935 phosphorylation in both wild-type LRRK2 and LRRK2[G2019S] stably transfected into HEK293 cells, and induces similar dose-dependent Ser910 and Ser935 dephosphorylation of endogenous LRRK2 in mouse Swiss 3T3 cells. In SH-SY5Y cells, GSK2578215A impairs the autophagy flux by altering autophagosome–lysosome fusion, and induces mitophagy though induction of Drp-1-mediated mitochondrial fission and mitochondrial-derived ROS signaling.體內(nèi)研究
In vivo, GSK2578215A (100 mg/kg i.p.) inhibits Ser910 and Ser935 phosphorylation in mouse spleen and kidney, but not in brain.5-(2-氟-4-吡啶基)-2-(苯基甲氧基)-N-3-吡啶基苯甲酰胺價(jià)格(試劑級)
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2025/05/22 | HY-13237 | 5-(2-氟-4-吡啶基)-2-(苯基甲氧基)-N-3-吡啶基苯甲酰胺 GSK2578215A | 1285515-21-0 | 5mg | 560元 |
| 2025/05/22 | HY-13237 | 5-(2-氟-4-吡啶基)-2-(苯基甲氧基)-N-3-吡啶基苯甲酰胺 GSK2578215A | 1285515-21-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 616元 |
| 2025/05/22 | HY-13237 | 5-(2-氟-4-吡啶基)-2-(苯基甲氧基)-N-3-吡啶基苯甲酰胺 GSK2578215A | 1285515-21-0 | 10mg | 790元 |